Реєстраційний номер
0217U001114,
0111U009944
, Науково-дослідна робота
Назва роботи
Розробка нових шляхів отримання гетероконденсованих систем і спрямований синтез сполук з протипухлинними властивостями на їх основі
Назва етапу роботи
Керівник роботи
Попов Анатолій Федорович, Доктор хімічних наук
Дата реєстрації
25-01-2017
Організація виконавець
Інститут фізико-органічної хімії і вуглехімії ім. Л. М. Литвиненка
Опис етапу
Об'єкт дослідження - гетарилзаміщені 5-амінопіразоли, гетарилзаміщені піразоло[3,4-c]ізохіноліни, їх синтез та реакції циклізації. Мета роботи - розробка методів синтезу піразоло[3,4-c]ізохінолінів з гетарильними замісниками у піридиновому та бензеновому ядрах; створення комплексу технічних рішень для виробництва сполук з протираковою та іншими видами активності. Методи дослідження - органічний синтез, ЯМР-, ІЧ-спектроскопія, тонкошарова та об'ємна хроматографія, молекулярний докінг. Опрацьовано препаративні методи синтезу 1- та 3-гетарил-4(3,4-диметоксіфеніл)-5-амінопіразолів та їх відповідних галоїдпохідних. З використанням методології реакції Пікте-Шпенгера розроблено метод синтезу піразоло[3,4-c]ізохінолінів з гетероциклічними замісниками азинового ряду. Визначено відмінності реакційної здатності гетарильних естерів у реакції ацилювання арилацетонітрилів та запропоновано шляхи розвитку процесів циклізації амінопіразолів в межах сучасних уявлень реакції Шпенгера.
Опис продукції
Розроблено ефективні та придатні до масштабування методи синтезу 3,5-дигідро-1Н-2,3-бензодіазепин-1-она, його тіо- та гідразинопохідних, нових гетероциклічних систем: 5,7-дигідропіроло[3,4-d][1,2]діазепин-1(2H)-ону, 7H-[1,2,4]триазоло[3,4-a][2,3]бензодіазепину, 7H-тетразоло[5,1-а][2,3]діазепину, 7,9-дигідропіроло[3,4-d][1,2,4]триазоло[4,3-b][1,2]діазепину, 7,9-дигідропіроло[3,4-d]тетразоло[1,5-b][1,2]діазепину, піроло[3,4-c]піридину - привабливих об'єктів для біологічного скринінгу, що можуть бути використані в галузі фармацевтичної хімії.
Автори роботи
Білобров В.М.
Бородкін Я.С.
Гресько С.В.
Коваль Т.С.
Матвієнко А.Г.
Ніколаєв О.С.
Смирнова О.В.
Суйков С.Ю.
Толкунов А.С.
Толкунов В.С.
Толкунов С.В.
Хіжан О.І.
Додано/оновлено в НРАТ
2020-04-02
