Пошук академічних текстів

Інформація × Реєстраційний номер 0217U001199, 0116U005018 , Науково-дослідна робота Назва роботи Високопропускний скрінінг та відбір речовин класу імідазолів з антимітотичною та протипухлинною активністю Назва етапу роботи Керівник роботи Ємець Алла Іванівна, Дата реєстрації 27-01-2017 Організація виконавець Державна установа "Інститут харчової біотехнології та геноміки НАН України" Опис етапу Відібрано 25 сполук з бібліотеки Life Chemicals, що мали максимальний рейтинг спорідненості до мішені, а також, відповідали фізико-хімічним критеріям відбору лікарських сполук. Повторний пошук перспективних сполук у репозиторію Інституту органічної хімії НАН України показав, що визначені раніше сполуки - B0091 і F0478-0477 є безсумнівними лідерами.Було відпрацьовано протокол, отримання препаратів, збагачених димерами тубуліну, придатних для проведення реакції полімеризації in vitro. Абсолютним лідером за силою цитотоксичного ефекту є сполука B0091 з мінімальною дієвою дозою 1 мкМ. Вона є перспективною речовиною-кандидатом для проведення подальших розробок протипухлинних препаратів. За індексами пошкодження ДНК пухлинних клітин лінії MCF-7 найвищою цитотоксичною активністю володіють препарати B0478-0477 та B0091. Опис продукції Відібрані нових протипухлинні сполуки - інгібітори тубуліну людини F0478-0477 та B0091здатні інгібувати ГТФ-азну активність тубуліну у 1,9 та 2,9 разів відповідно і змінювати кількість розривів ДНК та інтенсивність її пошкодження у кожній клітині. Автори роботи Білько Д.І. Білько Надія Михайлівна Василовська С. В. Карпов Павло Андрійович Клочкова Ю.О. Литвин Дмитро Іванович Ожерєдов Сергій Петрович Раєвський Олексій Володимирович Співак Світлана Ігорівна Додано в НРАТ 2020-04-02 Закрити