Пошук академічних текстів

Інформація × Реєстраційний номер 0217U002989, 0117U000096 , Науково-дослідна робота Назва роботи Синтези азотистих гетероциклів і фосфороорганічних сполук та дослідження їх біологічної активності. Назва етапу роботи Керівник роботи Вовк Андрій Іванович, Дата реєстрації 28-12-2017 Організація виконавець Інститут біоорганічної хімії та нафтохімії НАН України Опис етапу Розроблено перспективний одностадійний метод синтезу похідних 6 гідрокси-1,2-бензізооксазолу, що містять в положенні 3 арильні, бензильні або феноксиметильні замісники. Досліджено циклізації на основі альдегідів піримідинового ряду, що приводять до нових конденсованих сполук з ядром піримідину. Розроблено зручний підхід до синтезу заміщених похідних піридо[2,3-d]піримідину, які містять азотовмісні замісники в положеннях 4, 7 гетероциклічної системи. Запропоновано стереоселективні методи синтезу оптично активних естерів фосфонових кислот, які є потенційними біологічно активними речовинами. Розроблено схему синтезу фосфонотирозину. Показано, що 3-фенацил-4-метил-5-заміщені тіазолієві солі інгібують бутирилхолінестеразу з IC50 у мікромолярному діапазоні значень. Продемонстровано, що адамантил-вмісні N-бензил- та N-фенацилтіазолієві солі проявляють інгібувальну дію по відношеню до бутирилхолінестерази, демонструючи при цьому селективність щодо ацетилхолінестерази. Здійснено аналіз біологічної активності ряду похідних пуринів, які містять структурні елементи, подібні до природних фітогормонів цитокінінів. Показано, що гетероциклічні сполуки з гідроксифенільними замісниками характеризуються вираженою дією на активність природних цитокінінів в біотестах на накопичення пігменту в сім'ядолях рослини амаранту. Опис продукції Розроблено перспективний одностадійний метод синтезу похідних 6 гідрокси-1,2-бензізооксазолу, що містять в положенні 3 арильні, бензильні або феноксиметильні замісники. Досліджено циклізації на основі альдегідів піримідинового ряду, що приводять до нових конденсованих сполук з ядром піримідину. Розроблено зручний підхід до синтезу заміщених похідних піридо[2,3-d]піримідину, які містять азотовмісні замісники в положеннях 4, 7 гетероциклічної системи. Запропоновано стереоселективні методи синтезу оптично активних естерів фосфонових кислот, які є потенційними біологічно активними речовинами. Розроблено схему синтезу фосфонотирозину. Показано, що 3-фенацил-4-метил-5-заміщені тіазолієві солі інгібують бутирилхолінестеразу з IC50 у мікромолярному діапазоні значень. Продемонстровано, що адамантил-вмісні N-бензил- та N-фенацилтіазолієві солі проявляють інгібувальну дію по відношеню до бутирилхолінестерази, демонструючи при цьому селективність щодо ацетилхолінестерази. Здійснено аналіз біологічної активності ряду Автори роботи А.І. Вовк В.С. Броварець В.С. Кравець О.І. Колодяжний О.Б. Смолій Додано в НРАТ 2020-04-02 Закрити