Реєстраційний номер
0217U003015,
0114U003550
, Науково-дослідна робота
Назва роботи
Піразолілвмісні бісфосфонати - перспективні субстанції лікарських засобів для лікування захворювань кісткової тканини.
Назва етапу роботи
Керівник роботи
Комісаренко Сергій Васильович, Доктор біологічних наук
Дата реєстрації
13-01-2017
Організація виконавець
Інститут біохімії ім. О.В.Палладіна НАН України
Опис етапу
Проведено дизайн та in silico скринінг ряду патентоспроможних піразолвмісних бісфосфонатів. Здійснено розробку, оптимізацію методів синтезу та напрацьовано ряд перспективних аміногідроксибісфосфонатів (аміно-піразолових аналогів). Продемонстровано здатність синтезованих піразолвмісних бісфосфонатів гальмувати резорбцію кісткової тканини та ефективно посилювати мінеральний обмін за експериментального аліментарного остеопорозу. Встановлено дозозалежне інгібування маркерних ензимів (лужна фосфатаза, пірофосфатаза), пригнічення життєздатності та функціональної активності моноцитарно/макрофагальних клітинних ліній J774 A1 та RAW264.7 (попередників остеокластів) за дії синтезованих бісфосфонатів у модельних системах in vitro.
Опис продукції
Перспективні аміногідроксибісфосфонати (аміно-піразолових аналогів) з різною довжиною лінкера, що зв'язують бісфосфонатний фрагмент з піразольним ядром та способом приєднанням лінкера до атома нітрогену або карбону піразолу. Здатність синтезованих піразолвмісних бісфосфонатів гальмувати резорбцію кісткової тканини та ефективно посилювати мінеральний обмін за експериментального аліментарного остеопорозу. Дозозалежне інгібування маркерних ензимів (лужна фосфатаза, пірофосфатаза), пригнічення життєздатності та функціональної активності моноцитарно/макрофагальних клітинних ліній J774 A1 та RAW264.7 (попередників остеокластів) за дії синтезованих бісфосфонатів у модельних системах in vitro.
Автори роботи
Великий М.М.
Лісаковська О.О.
Лабудзинський Д.О.
Мазанова А.О.
Шиманський І.О.
Додано/оновлено в НРАТ
2020-04-02
