Пошук академічних текстів

Інформація × Реєстраційний номер 0217U003449, 0114U002761 , Науково-дослідна робота Назва роботи 3-Заміщені 1,4-бенздіазепіни, як перспективні знеболюючі та протизапальні засоби Назва етапу роботи Керівник роботи Андронаті Сергій Андрійович, Дата реєстрації 12-04-2017 Організація виконавець Фізико-хімічний інститут ім. О.В.Богатського НАН України Опис етапу Синтезовано нові 3-заміщені бенздіазепіни: 3-алкокси-, 3-ариламіно-, 3-ариліден(гетариліден)-, 1-алкіл-3-ацетокси-, фосфорильовані 1,4-бенздіазепін-2-они та 5-стирил-3-ариліден 1,4-бенздіазепін-2-они. Будову отриманих сполук встановлено комплексом фізико-хімічних методів аналізу, у тому числі методом рентгеноструктурного аналізу. Встановлено, що 3-алкокси-1,2-дигідро-3Н-1,4-бенздіазепін-2-они володіють високим афінітетом до центральних бенздіазепінових рецепторів (ЦБДР) ЦНС. Найбільш афінними до ЦБДР ЦНС виявилися 5-феніл- і 5-(2'-хлор)феніл-3-пропокси-1,2-дигідро-3Н-1,4-бенздіазепін-2-они з показниками Ki 4,95±0,45 і 3,50±0,31 нМ, відповідно. Дослідження внутрішньої активності показало, що вони проявляють властивості агоністів. Опис продукції Синтезовано нові 3-заміщені бенздіазепіни: 3-алкокси-, 3-ариламіно-, 3-ариліден(гетариліден)-, 1-алкіл-3-ацетокси-, фосфорильовані 1,4-бенздіазепін-2-они та 5-стирил-3-ариліден 1,4-бенздіазепін-2-они. Автори роботи В. Павловский Е. Вороненко Е. Халимова И. Ушаков Н. Ильюшко О.Дехтяренко С. Андронати Т. Кабанова Т. Карасева Т. Юрпалова Я. Кривенко Додано в НРАТ 2020-04-02 Закрити