Пошук академічних текстів

Інформація × Реєстраційний номер 0217U003648, 0114U000968 , Науково-дослідна робота Назва роботи Спрямований пошук біологічно активних сполук серед заміщених триазинохіназолінів та створення кандидатів у лікарські препарати на їх основі Назва етапу роботи Керівник роботи Коваленко Сергій Іванович, Доктор фармацевтичних наук Дата реєстрації 14-06-2017 Організація виконавець Запорізький державний медичний університет Опис етапу Представлена НДР присвячена спрямованому пошуку біологісно активних сполук серед сполук, що містять фрагмент траазинохіназоліну. Встановлено, що заміщені 3-R-[1,2,4]триазино-[2,3-c]хіназолін-2-они при взаємодії з надлишком гідразину гідрату у пропанолі-2 призводить до утворення відповідних 3-(2-аміно-3-R1-4-R2-5-R3-феніл)-6-R-1,2,4-триазин-5(2H)-онів. Показано, що 3-(2-аміно-3-R1-4-R2-5-R3-феніл)-6-R-1,2,4-триазин-5(2H)-они являють собою класичні бінуклеофільні агенти та можуть виступати зручними вихідними сполуками для формування комбінаторних бібліотек заміщених триазинохіназолінів. Досліджено взаємодію 3-(2-аміно-3-R1-4-R2-5-R3-феніл)-6-R-1,2,4-триазин-5(2H)-они з карбонілвмісними сполуками, ацилуючими сполуками, сірковуглецем, калію ксантогенатом, карбонілдіімідозолом, нітритною кислотою, ізоціанатами, ізотіоціанатами, сполуками з електронодефіцитним потрійним зв'язком тощо. Встановлено, що продукти модифікації заміщених 6-R-3-(2-амінофеніл)-2H-[1,2,4]-триазин-5-онів виявляють різнобічну біологічну дію, зокрема протиракову, протимікробну, протигрибкову антиоксидантну, антигіпоксичну, актопротекторну та антиішемічну дії. Запропоновано для подальших фармакологічних досліджень натрій 4-(3-метил-2-оксо-2H-[1,2,4]триазино[2,3-c]хіназолін-6-іл)бутаноат для якого встановлено високу антиішемічну дію. Опис продукції Встановлено, що заміщені 3-R-[1,2,4]триазино-[2,3-c]хіназолін-2-они при взаємодії з надлишком гідразину гідрату у пропанолі-2 призводить до утворення відповідних 3-(2-аміно-3-R1-4-R2-5-R3-феніл)-6-R-1,2,4-триазин-5(2H)-онів. Показано, що 3-(2-аміно-3-R1-4-R2-5-R3-феніл)-6-R-1,2,4-триазин-5(2H)-они являють собою класичні бінуклеофільні агенти та можуть виступати зручними вихідними сполуками для формування комбінаторних бібліотек заміщених триазинохіназолінів. Досліджено взаємодію 3-(2-аміно-3-R1-4-R2-5-R3-феніл)-6-R-1,2,4-триазин-5(2H)-они з карбонілвмісними сполуками, ацилуючими сполуками, сірковуглецем, калію ксантогенатом, карбонілдіімідозолом, нітритною кислотою, ізоціанатами, ізотіоціанатами, сполуками з електронодефіцитним потрійним зв'язком тощо. Встановлено, що продукти модифікації заміщених 6-R-3-(2-амінофеніл)-2H-[1,2,4]-триазин-5-онів виявляють різнобічну біологічну дію, зокрема протиракову, протимікробну, протигрибкову антиоксидантну, антигіпоксичну, актопротекторну та антиішемічну дії. Зап Автори роботи Берест Галина Григорівна Воскобойнік Олексій Юрійович Коломоєць Олександра Сергіївна Кривошей Оксана Вікторівна Носуленко Інна Степанівна Синяк Раїса Степанівна Скорина Дмитро Юрійович Ставицький Віктор Валерійович. Додано в НРАТ 2020-04-02 Закрити