Пошук академічних текстів

Інформація × Реєстраційний номер 0217U004456, 0116U002639 , Науково-дослідна робота Назва роботи Похідні піролу як протизапальні та протипухлинні сполуки нового покоління. Назва етапу роботи Керівник роботи Рибальченко Володимир Корнійович, Доктор біологічних наук Дата реєстрації 03-02-2017 Організація виконавець Київський національний університет імені Тараса Шевченка Опис етапу Предмет дослідження: загальна та специфічна токсичність, антиоксидантна, мембранотропна активність, генотоксичність похідних піролу, фулеренів С60. Об'єкт дослідження: похідні піролу Д-1 та МІ-1 як лікувальні сполуки нового покоління, їх похідні, фулерени С60. Мета роботи - дослідження безпечності сполук 5-аміно-4-(1,3-бензотіазол-2-іл)-1-(3-метоксифеніл)-1,2-дигідро-3Н-пірол-3-он (Д-1) і 1-(4-хлорбензил)-3-хлоро-4-(трифторметил-феніламіно)-1Н-пірол-2,5-діон (МІ-1); оцінка їх генетичної, мембранотропної активності, антиоксидантних властивостей, оцінка антиоксидантних властивостей фулеренів С60 Методи дослідження: гістологічні, гематологічні, генетичні, біохімічні і біофізичні методи та морфометричний і статистичний аналізи. Показано, що похідні піролу 1-(4-Cl-бензил)-3-Cl-4-(CF3-феніламіно)-1Н-пірол-2,5-діон (МІ-1) та 5-аміно-4-(1,3-бензотіазол-2-іл)-1-(3-метоксифеніл)-1,2-дигідро-3Н-пірол-3-он (Д1) за дії в умовно ефективній (2,7 мг/кг та 2,3 мг/кг відповідно), 5-кратній та 10-кратній від неї дозах на загальний стан щурів не впливають. Токсичні ефекти сполук зростають дозозалежно, проте навіть у максимальних дозах ці сполуки не спричиняють істотних ушкоджень і змін морфо-функціонального стану слизової оболонки товстої кишки та крові. МІ-1 та Д1 коригують наслідки оксидативного стресу у слизовій оболонці товстої кишки при її запаленні. Встановлено, що МІ-1 не впливає на виживання, розвиток та плодючість Drosophila melanogaster лінії Oregon R(R) та не виявляє мутагенного ефекту у тесті на порушення репарації ДНК на лінії mei-9a mei-41D5 / FM7c; mwh. Модифікація бічних радикалів (взаємозаміна атомів Cl та F) у положеннях 1 та 4 молекули МІ-1 суттєво не впливає на характер та інтенсивність її взаємодії зі штучними біліпідними мембранами. Фулерен С60 при дії у дозі 0,5 мг/кг маси тіла практично не впливає на активність ферментів антиоксидантного захисту та систему глутатіону у гепатоцитах щурів за умов оксидативного стресу, при дії у вищих дозах (0,8, 1,6 та 3,2 мг/кг) не впливає на вміст продуктів перекисного окислення ліпідів плазматичних мембран гепатоцитів, проте спричиняє різноспрямовані зміни активності супероксиддисмутази та каталази. Отримані дані свідчать про безпечність похідних піролу та фулеренів С60 і їх здатність коригувати наслідки оксидативного стресу. Опис продукції Автори роботи Бєлінська І.В. Бичко А.В. Гурмач В.В. Гурняк О.М. Дзюбенко Н.В. Дудка О.А. Кузнєцова Г.М. Линчак О.В. Рибальченко В.К. Т.В.Рибальченко Цивінська С.М. Ю.І. Прилуцький Додано в НРАТ 2020-04-02 Закрити