Реєстраційний номер
0217U006670,
0117U007017
, Науково-дослідна робота
Назва роботи
Дослідження синтетичних трансформацій 3-арил(гетарил)ізокумаринів та 4 арил(гетарил)-2,3-бензодіазепінів - шлях до створення нових біологічно активних речовин з дією на ЦНС.
Назва етапу роботи
Керівник роботи
Хиля Володимир Петрович,
Дата реєстрації
11-12-2017
Організація виконавець
Київський національний університет імені Тараса Шевченка
Опис етапу
Об'єкт дослідження - процеси рециклізації лактонового фрагменту 3 (гет)арилізокумаринів під дією нуклеофілів як шлях до створення нових гетероциклічних сполук з біологічною активністю. Мета роботи - встановити можливості, що надають 3 (гет)арилізокумарини для одержання нових гетероциклічних похідних із фармакофорними фрагментами. Методи дослідження - органічний синтез, спектроскопія (ЯМР, ІЧ, хромато-мас-спектрометрія), обробка та аналіз отриманих результатів. Проведено аналіз наявної інформації стосовно можливості рециклізації ізокумаринів під дією N нуклеофілів. Синтезовано різноманітний набір 3 (гет)арилізокумаринів. Проведено попередню оцінку здатності до донорно-акцепторних взаємодій серії функціоналізованих 3 арилізокумаринів та 3 арил-3,4 дигідроарилізокумаринів шляхом реєстрації їх спектрів ЯМР в присутності ЛЗР (Eu(fod)3). Синтезовано нові 4 арил-2,3 бензодіазепін-1-они та їх гетероаналоги на основі 3 (алкіл/алкокси/гідроксифеніл)ізокумаринів та N вмісних гетероаналогів ізокумаринів; досліджено особливості утворення 3 (піридин-2(4) іл)-2,3 бензодіазепін-1 онів. Значно розширено асортимент 3 гетарилізокумаринів, синтезованих на основі 3 ( бромацетил)ізокумарину; шляхом їх рециклізації одержано ряд нових 3 гетарилізохінолонів, 3 гетарил-N метилізохінолонів та 3 гетарил-1 хлорізохінолінів.
Опис продукції
Проведено аналіз наявної інформації стосовно можливості рециклізації ізокумаринів під дією N нуклеофілів. Синтезовано різноманітний набір 3 (гет)арилізокумаринів. Проведено попередню оцінку здатності до донорно-акцепторних взаємодій серії функціоналізованих 3 арилізокумаринів та 3 арил-3,4 дигідроарилізокумаринів шляхом реєстрації їх спектрів ЯМР в присутності ЛЗР (Eu(fod)3). Синтезовано нові 4 арил-2,3 бензодіазепін-1-они та їх гетероаналоги на основі 3 (алкіл/алкокси/гідроксифеніл)ізокумаринів та N вмісних гетероаналогів ізокумаринів; досліджено особливості утворення 3 (піридин-2(4) іл)-2,3 бензодіазепін-1 онів. Значно розширено асортимент 3 гетарилізокумаринів, синтезованих на основі 3 ( бромацетил)ізокумарину; шляхом їх рециклізації одержано ряд нових 3 гетарилізохінолонів, 3 гетарил-N метилізохінолонів та 3 гетарил-1 хлорізохінолінів.
Автори роботи
А.Р. Хайрулін
В.В. Іщенко
В.П. Хиля
В.С. Москвіна
Д.С. Мілохов
Н.М. Богдан
О.І. Тихонюк
О.В. Шабликіна
С.Л. Богза
Т.С. Коваль
Додано/оновлено в НРАТ
2020-04-02
