Пошук академічних текстів

Інформація × Реєстраційний номер 0218U006690, 0117U001730 , Науково-дослідна робота Назва роботи Хімічні, біофармацевтичні та доклінічні дослідження ефективності та безпечності потенційного антиепілептичного засобу. Назва етапу роботи Керівник роботи Ларіонов Віталій Борисович, Дата реєстрації 17-07-2018 Організація виконавець Фізико-хімічний інститут ім. О.В.Богатського НАН України Опис етапу Для сполуки 7-бром-3-пропокси-5-(2-хлорфеніл)-1,3- дигідробенз[е][1,4]діазепін-2-ону проведено прогнозування наявності та співвідношення протолітичних форм для характеристики її здатності долати ентеральний бар'єр. Дана характеристика здатності пропоксазепаму всмоктуватись у відділах шлунково-кишкового тракту у дослідах in vitro. Отримані дані щодо розчинності дрібнокристалічної субстанції пропоксазепаму у модельних розчинах (при рН 1,2 - 0,264 ± 0,044 мг/дм3, при рН 4,5 - 0,204 ± 0,018 мг/дм3, а при рН = 6,8 - 0,097 ± 0,009 мг/дм3) та біодоступності (на підставі проведених раніше фармакокінетичних досліджень) дозволяють віднести сполуку до 2-го класу біофармацевтичної класифікаційної системи. Опис продукції Для сполуки 7-бром-3-пропокси-5-(2-хлорфеніл)-1,3- дигідробенз[е][1,4]діазепін-2-ону проведено прогнозування наявності та співвідношення протолітичних форм для характеристики її здатності долати ентеральний бар'єр. Дана характеристика здатності пропоксазепаму всмоктуватись у відділах шлунково-кишкового тракту у дослідах in vitro. Отримані дані щодо розчинності дрібнокристалічної субстанції пропоксазепаму у модельних розчинах (при рН 1,2 - 0,264 ± 0,044 мг/дм3, при рН 4,5 - 0,204 ± 0,018 мг/дм3, а при рН = 6,8 - 0,097 ± 0,009 мг/дм3) та біодоступності (на підставі проведених раніше фармакокінетичних досліджень) дозволяють віднести сполуку до 2-го класу біофармацевтичної класифікаційної системи. За величиною ліпофільності (log P = 4,31 ± 0,64) пропоксазепам належить до високоліпофільних сполук з теоретично низькою розчинністю у водному середовищі. За показниками величин констант іонізації (рКа 1,2 ± 0,5 та 10,65 ± 0,7) сполука при фізіологічних умовах знаходиться у майже неіонізованому стані. З біофармацев Автори роботи Валіводзь Ірина Петрівна Кутасевич Надія Всеволодівна Ларіонов Віталій Борисович Додано в НРАТ 2020-04-02 Закрити