Пошук академічних текстів

Інформація × Реєстраційний номер 0218U007880, 0118U005323 , Науково-дослідна робота Назва роботи Розроблення прототипів протиепілептичних лікарських засобів - модуляторів гальмівної системи мозку. Назва етапу роботи Керівник роботи Максимюк Олександр Петрович, Дата реєстрації 22-12-2018 Організація виконавець Інститут фізіології ім. О. О. Богомольця НАН України Опис етапу Розроблено простий і технологічний синтетичний шлях до чотирьох можливих ізомерів CF3-гомо-ГАМК, починаючи з комерційно доступних реагентів. Розроблено методики синтезу нових орагінчних сполук з класу триазолів - потенційних модуляторів ГАМК рецепторів. Для дослідження змін активності ГАМК рецепторів нейронів головного мозку ссавців під впливом нових хімічних сполук ряду аналогів гомо-ГАМК та ряду нітрофеніл триазольних аналогів було застосовано сучасні методи ектрофізіологічних досліджень. Активність зазначених сполук досліджено методом петч-клемп у конфігурації "ціла клітина" у концентрації 10 мкМ/л на 3-5 клітинах нейронів Пуркін'є шурів. Було виявлено 2 активні сполуки. Усі активні молекули не виказували ознак цитотоксичної дії на нейрони. Опис продукції Результати молекулярного скринінгу масивів хімічних сполук на молекулярній мішені (?+?? інтерфейс ГАМКА). Результати первинного біологічного скринінгу вибраної бібліотеки сполук стосовно селективного впливу на ГАМКА канали. Методики синтезу ізомерів CF3-гомо-ГАМК та триазолів - 9. Лабораторні регламенти синтезу нових хімічних сполук - 6. Протоколи первинних біологічних досліджень вибраної бібліотеки сполук стосовно селективного впливу на ГАМКА канали - 8. Автори роботи Єгорова Олена Володимирівна Ісаєв Дмитро Сергійович Кришталь Олег Олександрович Хмиз Володимир Васильович Чернінський Андрій Олександрович Додано в НРАТ 2020-04-02 Закрити