Пошук академічних текстів

Інформація × Реєстраційний номер 0219U000882, 0117U003444 , Науково-дослідна робота Назва роботи Синтез, молекулярна, кристалічна будова та властивості лігандів бенздіазепінових і фібриногенових рецепторів. Назва етапу роботи Керівник роботи Андронаті Сергій Андрійович, Дата реєстрації 12-03-2019 Організація виконавець Фізико-хімічний інститут ім. О.В.Богатського НАН України Опис етапу Одержано низку нових лігандів низькоафінних форм фібриногенових рецепторів, похідних 2-піперазиніл-3,4-дигідро-хіназолін-4-ону, що містять у своєму складі залишки (1R,3S)-3-аміноциклопентанкарбонової, 3-аміноциклогексанкарбонової та цис-4-аміноциклогексанкарбонової кислот. Методом РСА встановлено молекулярну та кристалічну структуру 6-(4-піперазиніум-4-іл-бензоїламіно)-2-(піперазин-1-іум)-4-оксо-3,4-дигідрохіназолін-1-іум хлорид сульфат тетрагідрату. Встановлено, що сполуки інгібують агрегацію тромбоцитів in vivo з показниками IC50 від 17 мкМ до 0.02 мкМ. Показано, що досліджені хіназолін-4-они інгібують зв'язування фібриногену з альфаIIbбетта3 з показниками IC50 від 9 мкМ до 0.04 мкМ. Синтезовано низку нових 3-ариліден-5-феніл-1,3-дигідро-2H-1,4-бенздіазепін-2-онів, їх структуру підтверджено методами мас-спектрометрії та спектроскопії 1Н-ЯМР. Методом радіолігандного аналізу встановлено афінітет синтезованих 3-ариліден(гетариліден)-1,2-дигідро-3Н-бенздіазепін-2-онів до бенздіазепінових рецепторів. Опис продукції Одержано низку нових лігандів низькоафінних форм фібриногенових рецепторів, похідних 2-піперазиніл-3,4-дигідро-хіназолін-4-ону, що містять у своєму складі залишки (1R,3S)-3-аміноциклопентанкарбонової, 3-аміноциклогексанкарбонової та цис-4-аміноциклогексанкарбонової кислот. Методом РСА встановлено молекулярну та кристалічну структуру 6-(4-піперазиніум-4-іл-бензоїламіно)-2-(піперазин-1-іум)-4-оксо-3,4-дигідрохіназолін-1-іум хлорид сульфат тетрагідрату. Встановлено, що сполуки інгібуют агрегацію тромбоцитів in vivo з показниками IC50 від 17 мкМ до 0.02 мкМ. Показано, що досліджені хіназолін-4-оні інгібують зв'язування фібриногену з альфаIIbбетта3 з показниками IC50 від 9 мкМ до 0.04 мкМ. Синтезовано низку нових 3-ариліден-5-феніл-1,3-дигідро-2H-1,4-бенздіазепін-2-онів, їх структуру підтверджено методами мас-спектрометрії та спектроскопії 1Н-ЯМР. Методом радіолігандного аналізу встановлено афінітет синтезованих 3-ариліден(гетариліден)-1,2-дигідро-3Н-бенздіазепін-2-онів до бенздіазепінових рецепторів. Автори роботи А.А. Крисько О. М. Дехтяренко О.І. Халімова О.Ю. Корнілов С.А. Андронаті С.С. Декіна С.Ю. Бачинський Т.А. Кабанова Додано в НРАТ 2020-04-02 Закрити