Пошук академічних текстів

Реєстраційний номер

0219U005013, 0116U006000 , Науково-дослідна робота

Назва роботи

ПОРІВНЯЛЬНЕ ВИВЧЕННЯ НОВИХ ПОХІДНИХ ХІНАЗОЛІНУ ТА ЕРЛОТИНІБУ ДЛЯ ОЗНАЧЕННЯ СПОЛУКИ-ЛІДЕРА, ПЕРСПЕКТИВНОЇ ДЛЯ ВПРОВАДЖЕННЯ В ОНКОЛОГІЧНУ ПРАКТИКУ

Назва етапу роботи

Керівник роботи

Шарикіна Надія Іванівна, Демченко Анатолій Михайлович,

Дата реєстрації

11-04-2019

Організація виконавець

Державна установа "Інститут фармакології та токсикології Національної академії медичних наук України"

Опис етапу

Проведено порівняльне вивчення 31 нового похідного хіназоліну та Ерлотинібу. В якості сполуки-лідера відібрана сполука 3105, яка перевищує Ерлотиніб за активністю на клітинній культурі недрібноклітинного раку легень людини (А549), має антиметастатичну дію, відноситься до малотоксичних речовин, що обумовлює доцільність подальшого доклінічного вивчення для можливого впровадження в онкологічну практику при недрібноклітинному раку легень людини. Показана висока протипухлинна дія відомого препарату-похідного хіназоліну, альфа1-адреноблокатора з гіпотензивною дією Доксазозину на лінії недрібноклітинного раку легень людини (А549), що обумовлює доцільність його подальшого вивчення з метою поширення клінічних показань. Відмічено, що основний механізм дії сполуки 3105 - блокада активності рецептора епідермального фактора росту (EGFR) за рахунок пригнічення фосфорилювання тирозину рецептора, який поєднується з блокадою трансактивації EGFR під впливом рецепторів GPCR. Підтверджено доцільність пошуку таргетних протипухлинних засобів серед конденсованих нітрогенвмісних гетероциклів. який поєднується з блокадою трансактивації EGFR під впливом рецепторів GPCR. Підтверджено доцільність подальшого пошуку таргетних протипухлинних засобів серед конденсованих нітрогенвмісних гетероциклів.

Опис продукції

Серед похідних хіназоліну сучасна сполука 3105, яка виявляє вмсоку активність при недрібноклітинному раку легенів людини (лінії А549)

Автори роботи

Акімова Н.
Баглай О.
Бакал Л.
Бобкова Л.
Борець А.
Гладиш Ю.
Голубов М.
Дабіжа Н.
Делян Є.
Демченко С.
Дніпрова Т.
Зоценко Л.
Карацуба Т.
Колядич О.
Максюта С.
Матвієнко А.
Паршиков О.
Рогозін В.
Середенко О.
Старікова О.
Хавич О.
Червіовський Д.
Шелест Д.

Додано в НРАТ

2020-04-02