Пошук академічних текстів

Інформація × Реєстраційний номер 0219U100239, 0116U000333 , Науково-дослідна робота Назва роботи Пошук сполук з антидіабетичними властивостями, спрямованих на відновлення тканинної регуляції енергетичного балансу за наявності цукрового діабету 2 типу з надлишковою масою тіла або ожирінням Назва етапу роботи Керівник роботи Полторак Вікторія Віталіївна, Доктор медичних наук Дата реєстрації 31-01-2019 Організація виконавець ДУ "Інститут проблем ендокринної патології ім. В.Я.Данилевського НАМН України" Опис етапу Об'єкт:щури, миші, спіро- і конденсовані нітрогено- та сульфуровмісні гетероциклічні сполуки. Мета:виявлення серед нових похідних з групи нітрогено- та сульфуровмісних гетероциклів сполук, здатних гальмувати розвиток детермінуючих патогенетичних ланок цукрового діабету (ЦД) 2 типу (інсулінорезистеності та асоційованих з нею метаболічних зсувів, ожиріння, жирової дистрофії печінки, дисфункції панкреатичних b-клітин), за рахунок впливу на тканинну регуляцію енергетичного балансу. Методи:органічний синтез, фізико-хімічний аналіз, біохімічні, фізіологічні, фармакологічні, імуноферментні, гістологічні. Розроблено способи синтезу нових піразоло[3,4-b]піридин-5-карбонітрилів, піразоло[3,4-b]хінолін-5-онів, дигідроспіро[індолін-3,4'-піразоло[3,4-b]піридин]-2,6'(5'H)-діонів, кетокислот з групи 3-спіропіролізиніл-2-оксіндолів, 3-(2-аміно-4-арилімідазол-5-іл)пропіонових кислот, піроло[1,2-c]імідазолів, диспіро[індол-3,2'-піролідин-3',5''-[1,3]тіазолідин]-2,4''(1H)-діонів, диспіро[аценафтилен-1,2'-піролідин-3',5''-[1,3]тіазолідин]-2,4''-діонів та N-метил-b-(2,4,6-триоксогексагідропіримідин-5-іл)арилаланінів з потенційною антидіабетичною активністю.Проведено аналітичну атестацію речовин АД-1408, СІ-630 та мікронізованої форми сполуки LV-2418. На моделях ЦД 2 типу у щурів з ожирінням оцінено комплексні антидіабетичні властивості чотирьох речовин, що впливають на енергетичний обмін (перспективний активатор сіртуїну-1 сполука СІ-630, перспективний інгібітор 11b-ГСДГ1 сполука LV-2418 у мікронізованій формі, сполуки-агоністи рецепторів до жирних кислот К-1 і К-2). Обґрунтовано перспективність подальшого вивчення комплексних антидіабетичних властивостей оригінальної сполуки СІ-630 як потенційного засобу, що не тільки впливає на ключові патогенетичні ланки ЦД,але й знижує ризик передчасної втрати функції мітохондрій, клітин підшлункової залози та розвиток неалкогольної жирової хвороби печінки. Галузь застосування:охорона здоров'я, фармпромисловість Опис продукції 1. Для сучасної терапії цукрового діабету потрібні сполуки здатні не тільки усувати прояви захворювання, а й відновлювати функції бета-клітин підшлункової залози.Мета: отримання нової оригінальної сполуки 7,8-дигідро-3,7,7-триметил-4-стирил-2Н -піразоло[3,4-b] хінолін-5(4Н,6Н,9Н)-он, що виявляє комплексну антидіабетичну активність та сприяє виживаності бета-клітин підшлункової залози. Ознаки новизни: синтезована нова біологічно активна сполука. Складові технології: сполуку одержують за допомогою реакції трикомпонентної конденсації 3-метил-5-амінопіразолу з 5,5-диметилциклогексан-1,3-діоном та 3-фенілпропеналем у середовищі органічного розчинника. 2. Суть технології: корекція функціонально-метаболічних порушень за умов ЦД 2 типу, що обумовлюють порушення глюкозного гомеостазу. Мета: пошук нових лікарських засобів для корекції вказаних станів. Ознаки новизни: вперше пропонується використовувати 5-ацетил-4-гідрокси-2Н-1,3-тіазан-2,6(3Н)-діон для корекції метаболічних порушень при цукровому діабеті. Складові технології: 5-ацетил-4-гідрокси-2Н-1,3-тіазан-2,6(3Н)-діон, відомий як напівпродукт синтезу речовин з протимікробною та протипухлинною дією, викориcтовують для корекції функціонально-метаболічних порушень на тлі ожиріння. Сполука призводить до зниження глюкозної інтолерантності з ефективністю, що аналогічна з метформіном. 5-ацетил-4-гідрокси-2Н-1,3-тіазин-2,6(3Н)-діон в єксперименті на щурах знижує базальну глікемію з 8,57 до 6,55 ммоль/л, зменшує вагу загальної абдомінальної жирової тканини з 31,10 до 24,22 г, нормалізує показники артеріального тиску з 220,33/139,67 до 162,00/122,00. Автори роботи Додано в НРАТ 2020-04-02 Закрити