Пошук академічних текстів

Інформація × Реєстраційний номер 0219U102406, 0115U002592 , Науково-дослідна робота Назва роботи Синтез та вивчення низькомолекулярних інгібіторів серинових протеїназ. Назва етапу роботи Керівник роботи Осадчук Тетяна Володимирівна, Дата реєстрації 28-12-2019 Організація виконавець Інститут біоорганічної хімії та нафтохімії ім. В.П. Кухаря Національної академії наук України Опис етапу Вивчено синтетичні інгібітори фурину на основі похідних азолів та азинів, що містять у молекулі позитивно заряджені групи. Встановлено, що 2,5-заміщені 1,3-оксазоли з 4 трифенілфосфонієвим (ТФФ-) угрупуванням є новим класом непептидних інгібіторів ензиму. В залежності від хімічної будови вони інактивують фермент за механізмом конкурентного, неконкурентного або змішаного інгібування. Знайдено, що оксазоли, які одночасно містять, як ТФФ-групу, так і 5-цитизиновий замісник, проявляють високу антифуринову активність і інгібують фурин на 90-100%. Опис продукції Синтезовано похідні 1,3-оксазолу, які містять позитивно заряджені ТФФ-групи та замісники, що можуть утворювати з фурином додаткові водневі зв’язки та реалізувати гідрофобні взаємодії Вони є новими інгібіторами ензиму, константи інгібування яких знаходяться у мікромолярному діапазоні. Аналіз взаємозв’язку хімічна будова – антифуринова активність цих гетероциклів дозволяє намітити шляхи їх подальших хімічних модифікацій для створення більш активних і специфічних інгібіторів фурину. Автори роботи Кібірєв Володимир Костянтинович Семироз Андрій Володимирович Шибирин Олена Володимирівна Додано в НРАТ 2020-04-02 Закрити