Реєстраційний номер
0219U102406,
0115U002592
, Науково-дослідна робота
Назва роботи
Синтез та вивчення низькомолекулярних інгібіторів серинових протеїназ.
Назва етапу роботи
Керівник роботи
Осадчук Тетяна Володимирівна,
Дата реєстрації
28-12-2019
Організація виконавець
Інститут біоорганічної хімії та нафтохімії ім. В.П. Кухаря Національної академії наук України
Опис етапу
Вивчено синтетичні інгібітори фурину на основі похідних азолів та азинів, що містять у молекулі позитивно заряджені групи. Встановлено, що 2,5-заміщені 1,3-оксазоли з 4 трифенілфосфонієвим (ТФФ-) угрупуванням є новим класом непептидних інгібіторів ензиму. В залежності від хімічної будови вони інактивують фермент за механізмом конкурентного, неконкурентного або змішаного інгібування. Знайдено, що оксазоли, які одночасно містять, як ТФФ-групу, так і 5-цитизиновий замісник, проявляють високу антифуринову активність і інгібують фурин на 90-100%.
Опис продукції
Синтезовано похідні 1,3-оксазолу, які містять позитивно заряджені ТФФ-групи та замісники, що можуть утворювати з фурином додаткові водневі зв’язки та реалізувати гідрофобні взаємодії Вони є новими інгібіторами ензиму, константи інгібування яких знаходяться у мікромолярному діапазоні. Аналіз взаємозв’язку хімічна будова – антифуринова активність цих гетероциклів дозволяє намітити шляхи їх подальших хімічних модифікацій для створення більш активних і специфічних інгібіторів фурину.
Автори роботи
Кібірєв Володимир Костянтинович
Семироз Андрій Володимирович
Шибирин Олена Володимирівна
Додано/оновлено в НРАТ
2020-04-02
