Пошук академічних текстів

Інформація × Реєстраційний номер 0219U102407, 0115U002587 , Науково-дослідна робота Назва роботи Синтез нових біоактивних похідних азагетероциклів та дослідження їх властивостей. Назва етапу роботи Керівник роботи Броварець Володимир Сергійович, Доктор хімічних наук Дата реєстрації 28-12-2019 Організація виконавець Інститут біоорганічної хімії та нафтохімії НАН України Опис етапу З метою пошуку біологічно активних речовин досліджено взаємодію доступних 1-ациламіно-2,2-дихлороакрилових кислот з N-метил-D-глюкаміном. Показано, що при взаємодії 1-ациламіно-2,2-дихлороакрилонітрилів та діетилового естеру 1-ациламіно-2,2,2-трихлороетилфосфонових кислот з природним алкалоїдом цитизином утворюються продукти, що містять фармакофорний 1,3-оксазольний фрагмент. Синтезовані 5-морфоліно-1,3-оксазол-4-карбонітрили, що містять в положенні 2 оксазольного циклу 4-фталімідобутильний або 5-фталімідопентильний замісники. Розроблено препаративні підходи до отримання невідомих раніше метилових естерів 2-арил-5-хлоросульфоніл-1,3-оксазол-4-карбонових кислот. Показано, що взаємодія 7-феніл-3Н,4Н,7Н-піразоло[3,4-d]-1,2,3-триазин-4-ону з галоїдними алкілами і формальдегідом протікає зі збереженням піразолотриазинової структури. Розроблено препаративні підходи до синтезу піразолооцтових кислот, які містять фармакофорні арилтіо- та арилсульфонільні угрупування. Запропонований загальний підхід до синтезу похідних 1,3-тіазолу, що містять гідроксиалкільні групи в положеннях 2 та 5 кільця. Заміщені 2-гідроксиалкіл-1,3-тіазол-5-карбальдегіди та 5-гідроксиалкіл-1,3-тіазол-2-карбальдегіди були введені в реакцію з фенілгідразином, ізоніазидом, N-заміщеними роданінами, а також в реакцію Біджинеллі. Отримано невідомі раніше 4-аміно-5-метилсульфонілпіримідини та їх конденсовані похідні, деякі з представників досліджено in vitro проти поліовірусу типу 3 (ПВ-3). Синтезовані 4-ціано-1,3-оксазол-5-тіоли, 2-заміщені 5-арилсульфоніл-1,3-оксазол-4-карбонітрили та 7-піперазинзаміщені 1,3-оксазоло[4,5-d]піримідини досліджено на протиракову активність проти групи з 60 ракових клітин в Національному інституті раку, США. Опис продукції Методи одержання багатьох похідних азолів, незважаючи на значні успіхи тонкого органічного синтезу, розроблені недостатньо. Важливим напрямком є можливість регіоселективного введення фармакофорних груп в певні положення гетероциклічного фрагменту. Тому, з метою синтезу нових представників азолів (похідних 1,3-оксазолу, 1,3-тіазолу, піразолу та піримідину) було використано поліфункціональні ациклічні реагенти, що є доступними та дешевими. Виходи продуктів реакцій високі, для їх виділення не потрібно застосовувати енергоємних методів. Деякі типи синтезованих азолів досліджено на протиракову активність в Національному інституті раку, США. Автори роботи Іванова Ірина Володимирівна Абдурахманова Есма Рустемівна Білецька Ірина Михайлівна Велігіна Євгенія Сергіївна Виджак Роман Миколайович Головченко Олександр Володимирович Гуренко Артем Олегович Дідів Наталія Дмитрівна Демидчук Богдан Андрійович Жирнов Віктор Валентинович Зябрєв Володимир Стефанович Качаєва Марина Володимирівна Качковський Олексій Дмитрович Ключко Світлана Вікторівна Козаченко Олександр Павлович Кондратюк Костянтин Михайлович Мітюхін Олег Петрович Мержиєвський Данило Олександрович Москвіна Вікторія Сергіївна Мруг Галина Петрівна Пільо Степан Григорович Панчишин Світлана Ярославівна Половко Тетяна Аксентіївна Попова Антоніна Валеріївна Порхун Світлана Василівна Прокопенко Володимир Михайлович Простота Ярослав Олександрович Ренцевич Тетяна Леонідівна Синенко Віталій Олегович Сливчук Сергій Ростиславович Соломянний Роман Миколайович Туров Костянтин Володимирович Фрасинюк Михайло Сергійович Чарочкіна Лариса Леонідівна Чумаченко Світлана Анатоліївна Шабликін Олег Валентинович Шабликіна Ольга Валентинівна Яковенко Ігор Нілович Додано в НРАТ 2020-04-02 Закрити