Пошук академічних текстів

Інформація × Реєстраційний номер 0220U100004, 0118U100275 , Науково-дослідна робота Назва роботи Цілеспрямована модифікація природного тритерпеноїду – бетулонової кислоти для створення нових біологічно активних сполук та матеріалів. Назва етапу роботи Керівник роботи Мурликіна Марина Володимирівна, Кандидат хімічних наук Дата реєстрації 02-01-2020 Організація виконавець Науково-технологічний комплекс "Інститут монокристалів" Національної академії наук України Опис етапу  Метою роботи є створення нових сполук та матеріалів фармацевтичного призначення шляхом цілеспрямованої модифікації природного тритерпеноїду – бетулонової кислоти у клік-взаємодіях та реакціях з утворенням пептидоміметиків. Метою другого етапу проекту проекту стала модифікація бетулонової кислоти у клік-взаємодіях та шляхом синтезу пептидоміметиків. При виконанні другого етапу проекту (січень-грудень 2019 року) були отримані такі результати. А) Синтезовано ряд нових хлоро- та азидопохідних пептидоміметиків на основі чотирикомпонентної реакції Угі між 3-аміно-5-метилізоксазолом/3-амінотіофен-2-карбоксилатом, ароматичними альдегідами, хлороцтовою кислотою та ізоціанідами. Б) Розроблено селективні методи ацилювання спіропіролідин-3,2’-оксоіндолів, одержаних у результаті реакції 1,3-диполярного циклоприєднання ізатинів, ациклічних α-амінокислот та похідних малеїніміду, та синтезовано нові непласкі гетероциклічні азиди на їх основі. В) Створено ряд нових сполук-гібридів природної лупанової платформи та синтетичних фармакофорних фрагментів спіропіролідин-3,2’-оксоіндолу/пептидоміметика на основі ізоксазолу та тіофен-2-карбоксилату. Г) Досліджено властивості одержаних молекул-гібридів in vitro по відношенню до чотирьох штамів бактерій (B. Subtilis, E. Coli, S. Aureus, Ps. Aeruginosa). Опис продукції Назва НТП: Синтетичні білдинг-блоки та сполуки-гібриди на їх основі із платформою бетулонової кислоти Призначення НТП. Створення нових біологічно-активних сполук та матеріалів. Опис НТП. У результаті роботи розроблено методики та одержано 54 нових синтетичних білдинг-блоки, структура яких включає фармакофорні фрагменти пептидоміметика та спіропіролідин-3,2’-оксоіндолу. На основі сконструйованих білдинг-блоків синтезовано 17 нових сполук-гібридів, що містять вищезазначений синтетичний фрагмент та каркас природного тритерпеноїду – бетулонової кислоти. Прогноз антибактеріальних властивостей синтезованих речовин in vitro показав, що речовинам притаманна низька антибактеріальна активність, що є гарною передумовою для подальших досліджень in vivo на інші види біоактивності (противірусної, антидіабетичної, тощо) для створення препаратів селективної дії з мінімальними побічними ефектами. Автори роботи Додано в НРАТ 2020-04-02 Закрити