Пошук академічних текстів

Інформація × Реєстраційний номер 0220U100821, 0119U002807 , Науково-дослідна робота Назва роботи Синтез та антиагрегаційна активність антагоністів фібриногенових рецепторів на основі похідних 2,6-діамінохіназолінів, що містять фрагменти -заміщених ГАМК. Назва етапу роботи Керівник роботи Корнилов Олександр Юрійович, Дата реєстрації 28-01-2020 Організація виконавець Фiзико-хiмiчний iнститут iм. О.В.Богатського НАН України Опис етапу  Об’єкти дослідження – похідні 2,6-діамінохіназолінів, що містять у другому положенні хіназолінового гетероциклу піперазин-1-іл, гомопіперазин-1-іл та 2,5-діазабіцикло[2.2.1]гепт-2-ил; а в шостому положенні хіназолінового гетероциклу – аміди 3-заміщених ГАМК. Мета 1 етапу проєкту – здійснення молекулярного дизайну потенційних антагоністів фібриногенових рецепторів на основі 2-піперазинілхіназоліну, 2-гомопіперазинілхіназоліну та 2,5-діазабіцикло[2.2.1]гептилхіназоліну; синтез проміжних Вос-N-захищених похідних 3-заміщених ГАМК для отримання об’єктів дослідження. Проведено дизайн «некласичних» потенційних антагоністів фібриногенових рецепторів на основі похідних 6-аміно-2-піперазинілхіназоліну, 6-аміно-2-гомопіперазинілхіназоліну та 6-аміно-2,5-діазабіцикло[2.2.1]гептилхіназоліну. В якості амінокислотних замісників при аміногрупі 6-ого положення хіназолінового гетероциклу було обрано 3-заміщені ГАМК, що містять в 3-ому положенні феніл, 4-хлорфеніл та 4-метоксифеніл, як перспективні об’єкти дослідження. Здійснено огляд літератури за методами синтезу 3-заміщених ГАМК, підібрано оптимальні методики, що дозволяють синтезувати заплановані об’єкти. За 6-тистадійною схемою синтезу отримано Boc-N-захищені 3-фенілпохідні ГАМК, які в подальшому будуть використані для отримання нових антагоністів фібриногенових рецепторів. Опис продукції Синтезовано 3-заміщені ГАМК: 4-N-Boc-аміно-3-фенілбутанова кислота, 4-N-Boc-аміно-3-(4-хлорфеніл)бутанова кислота, 4-N-Boc-аміно-3-(4-метоксифеніл)бутанова кислота Автори роботи Корнилов Олександр Юрійович Додано в НРАТ 2020-04-02 Закрити