Пошук академічних текстів

Інформація × Реєстраційний номер 0220U103588, 0115U002146 , Науково-дослідна робота Назва роботи Ліганди бенздіазепінових, серотонінових, дофамінових і фібриногенових рецепторів. Синтез, зв'язок "структура-властивості", селективність та бі(полі)модальність дії Назва етапу роботи Керівник роботи Андронаті Сергій Андрійович, Доктор хімічних наук Дата реєстрації 23-10-2020 Організація виконавець Фiзико-хiмiчний iнститут iм. О.В.Богатського НАН України Опис етапу  Мета роботи: Синтез та вивчення властивостей потенційних антиагрегантів на основі похідних 2-піперазин-1-іл-3Н-хіназолін-4-ону. Синтезовані нові похідні хіназолін-4-ону, що містять залишки п-амінометил-бензойної, п-піперідінбензойної, L-3-аміно-2-етоксікарбоніламінопропіонової, L-3-аміно-2-з-бутоксікарбоніламінопропіонової, L-3-аміно 2 бензоксікарбоніл-амінопропіонової або L-4-аміно-2-бензоксікарбоніламінобутанової кислот. Здійснено молекулярний докинг похідних хіназолін-4-ону до моделі фібріногенового рецептору. Кінцеві похідні хіназолін-4-ону проявили високу антиагрегаційну активність в дослідах in vitro на багатій тромбоцитами плазмі крові людини, з показниками ІС50 від 1.9*10-6 до 1.0*10-8 М. Також встановлено вплив похідних хіназолін-4-ону на специфічне зв'язування міченого флюоресцеином фібриногену (FITC-Fg) з його рецепторами на суспензії відмитих тромбоцитів людини. Кращий показник IC50 належить сполуці що містить в своєму складі залишок 3-аміно-2-бензоксікарбоніламінопропіонової кислоти, і дорівнює 1,53 * 10-9 М. Опис продукції Автори роботи Іллюшко Наталія Олександрівна Бачинський Сергій Юрійович Кабанова Тетяна Анатоліївна Карасева Тамара Леонідівна Корнілов Олександр Юрійович Крисько Андрій Арнольдович Крисько Ольга Леонтіївна Павловський Віктор Іванович Халімова Олена Ігорівна Додано в НРАТ 2021-03-17 Закрити