Пошук академічних текстів

Інформація × Реєстраційний номер 0220U103636, 0115U002146 , Науково-дослідна робота Назва роботи Ліганди бенздіазепінових, серотонінових, дофамінових і фібриногенових рецепторів. Синтез, зв'язок "структура-властивості", селективність та бі(полі)модальність дії Назва етапу роботи Керівник роботи Андронаті Сергій Андрійович, Доктор хімічних наук Дата реєстрації 29-10-2020 Організація виконавець Фiзико-хiмiчний iнститут iм. О.В.Богатського НАН України Опис етапу  Мета дослідження: Встановлення особливостей реакцій 1,4-бенздіазепіну з карбонільними сполуками. Встановлення структури речовин, що утворюються, їх фізико-хімічних, хімічних властивостей, афінітету до БДР і фармакологічних властивостей, зв’язку між структурою та властивостями. Синтез нових типів «несиметричних» 3-ариліден-5-[(Е)-2-(арил)вініл]-1,2-дигідро-3H-1,4-бенздиазепін-2-онів. Синтез нових 3-заміщених 1,3-дигідро-2H-1,4-бенздіазепін-2-онів, що містять фрагменти піперазинбензойних кислот. Визначити протисудомну дію сполуки 007 на моделі коразол-індукованого кіндлінгу у мишей, та оцінити характеристики динаміки перерозподілу судом різного ступеня важкості. Вивчити аналгетичну дію сполуки 007 за умов поєднаного (соматогенного та нейропатичного) больового синдрому при діабетичній нейропатії. Метод синтезу 1,4-бенздиазепін-2-онів застосовано для одержання раніше не описаної низки 5-[(E)-2-(4-фенілвініл)]-1,2-дигідро-3Н-1,4-бенздіазепін-2-онів. Здійснено конденсацію альдегідів, на прикладі бензофенону, адамантанону та флуаренону з 7-бром-5-феніл-1,3-дигідро-2H-1,4-бенздіазепін-2-оном. Показано, що найкращі виходи продуктів конденсації за положенням «3» 1,4-бенздіазепінового циклу, отримуються за умови використання карбонату цезію як луги. Використання карбонатів натрію або калію призводить до зменшення виходів та забруднення цільових продуктів. Методом радіолігандного аналізу встановлено афінітет синтезованих 3-ариліден-1,2-дигідро-3Н-бенздіазепін-2-онів до БДР рецепторів. Показано, що нові 3-ариліден-5-феніл-1,3-дигідро-2H-1,4-бенздіазепін-2-они проявляють анальгетичну активність з показниками ЕД50 від 0.08 до 0.88 мг/кг. Доведена ефективність та безпечність тривалої анальгетичної дії інноваційної сполуки 007, що є необхідним для створення досьє на препарат та для подальшої реєстрації сполуки Регуляторним органом України згідно Наказу № 426 МОЗ України. Опис продукції Автори роботи Андронаті Сергій Андрійович Бачинський Сергій Юрійович Буренкова Наталя Олександрівна Дума Ганна Іванівна Кабанова Тетяна Анатоліївна Карасева Тамара Леонідівна Карпенко Олександр Сергійович Корнілов Олександр Юрійович Крисько Андрій Арнольдович Ляхов Сергій Анатолійович Соболева Світлана Григоріївна Халімова Олена Ігорівна Шибінська Марина Олегівна Додано в НРАТ 2021-03-17 Закрити