Пошук академічних текстів

Інформація × Реєстраційний номер 0220U104428, 0120U104045 , Науково-дослідна робота Назва роботи Біологічна оцінка та механізм активності нових похідних тіазолідинону як потенційних протимікробних лікарських засобів Назва етапу роботи Керівник роботи Лесик Роман Богданович, Доктор фармацевтичних наук Дата реєстрації 17-12-2020 Організація виконавець Львівський національний медичний університет імені Данила Галицького Опис етапу  У результаті виконання робіт проведено синтез лікоподібних молекул» шляхом кон’югації 4-тіазолідинонового чи тіазольного фрагментів на основі «гібрид-фармакофорного» підходу з відомими «біофорними» гетероциклічними системами, зокрема ядром індолу та триазолу, що дозволяє передбачити збереження фармакологічного профілю цих сполук та проаналізувати взаємозв’язок “структура-активність”. На основі логіко-структурного підходу було обрано оптимальні напрямки cинтезу та структурної модифікації цільових сполук за умов конденсації Кньовенагеля, реакцій [2+3]-циклоконденсації, реакції N-алкілування, амінолізу, ацилювання. Проведено дизайн та синтезовано сфокусовану суб-бібліотеку тіазолідин-індольних гібридних молекул та ряду нових тіазоло[3,2-b][1,2,4]тріазол-6-онів. Нові сполуки одержані на основі багатостадійних синтезів, виходячи із 1Н-[1,2,4]тріазол-3-тіолу, 5-етоксиметилентіазоло[3,2-b][1,2,4]тріазол-6-ону, 2-тіоксо-тіазолідин-2-ону та їх 3-заміщених похідних, та при використанні підходів ізотеричної заміни та рескафолдингу. Визначення параметрів токсичності досліджуваних сполук дозволяє розглядати їх як потенційні протимікробні агенти для подальших фармакологічних досліджень. Аналіз залежності структура-активність дозволив окреслити напрямки хімічної оптимізації ідентифікованих сполук-хітів. Опис продукції Автори роботи Крищишин-Дилевич Анна Петрівна Лозинський Андрій Володимирович Роман Олександра Миронівна Субтельна Іванна Юріївна Юшин Ігор Михайлович Додано в НРАТ 2020-12-17 Закрити