Пошук академічних текстів

Інформація × Реєстраційний номер 0220U104726, 0120U000079 , Науково-дослідна робота Назва роботи Розробка багатомішеневих інгібіторів аміноацил-тРНК синтетаз Staphylococcus aureus та амілоїд-чутливих флуоресцентних зондів для детекції впливу інгібіторів на біоплівку Назва етапу роботи Керівник роботи Волинець Галина Петрівна, Кандидат біологічних наук Дата реєстрації 26-12-2020 Організація виконавець Інститут молекулярної біології і генетики НАН України Опис етапу У процесі виконання проєкту клоновано ген треоніл-тРНК синтетази (ТреРС) Staphylococcus aureus та підібрано умови експресії розчинної форми цього ензиму в штамах E. coli. Отримано рекомбінантні аналоги ТреРС та серил-тРНК синтетази (СерРС) S. aureus у препаративних кількостях. Проведено молекулярний докінг колекції сполук, що налічувала 124830 лігандів та відібрано 128 сполук для тестування інгібувальної активності одночасно щодо ТреРС та СерРС S. aureus у реакції аміноацилювання. За результатами скринінгу сполук при концентрації 100 µM було ідентифіковано 22 речовини, що пригнічують активність ТреРС на 30-55% та 4 сполуки, що інгібують активність СерРС S. aureus і лише дві з них проявляють активність одночасно щодо обох ензимів. Виявилося, що сполука 2-[1-(4-метокси-феніл)-2-нітро-етилсульфаніл]-феніламін, яка інгібує одночасно ТреРС та СерРС S. aureus пригнічує ріст метицилін-резистентного штаму S. aureus ATCC43300 на 89% при концентрації 32 мг/л. Розроблено три флуоресцентні барвники – Dye 21, Dye 23 та Dye-16 для візуалізації амілоїдного компоненту біоплівки S. aureus 25923. Опис продукції Автори роботи Додано в НРАТ 2020-12-26 Закрити