Пошук академічних текстів

Інформація × Реєстраційний номер 0221U101183, 0120U104785 , Науково-дослідна робота Назва роботи Поліфармакофорні органічні сполуки на основі пептидоміметиків та анельованих бензодіазепинів Назва етапу роботи Керівник роботи Чебанов Валентин Анатолійович, Доктор хімічних наук Дата реєстрації 16-01-2021 Організація виконавець Державна наукова установа Науково-технологічний комплекс "Інститут монокристалів" Національної академії наук України Опис етапу  На першому етапі роботи вирішувались такі основні завдання: аналіз літературних даних; розроблення нових та удосконалення існуючих методик синтезу реагентів і проміжних сполук; вивчення фізико-хімічних властивостей синтезованих сполук, проведення спектральних та хроматографічних досліджень; створити фармакофорні моделі для певних мішеней, вплив на які пов'язаний з протимікробною активністю; дослідження розчинності синтезованих сполук відповідно до вимог Державної Фармакопеї України. В результаті виконання роботи проведено аналіз літературних даних стосовно тандемного комбінування багатокомпонентних і клік-реакцій. Запропоновано методику одержання похідних піролону з вільною карбоксильною групою. Розроблені синтетичні шляхи до анельованих похідних 4-арил-5-аміноімідазолу, які містять функціональні групи, що здатні брати участь у реакції Угі. Створено екологічно безпечну та ефективну методику одержання 2-азидобензальдегіду. Розроблено селективні методики синтезу N-(2-аміно-1-(2-азидофенил)-2-оксоетил)пропіоламідів. Одержано реагент для синтезу протяжних пептидоміметиків – 2-(1-(трет-бутил)-1H-тетразол-5-ил)пропан-2-амін. Побудовано фармакофорні моделі рецепторів NLRP3 і TLR7, які за результатами валідації продемонстрували свою високу прогностичну здатність розпізнавання активних та неактивних агоністів цих рецепторів. Досліджено, оцінено та порівняно розчинність п’яти синтезованих речовин у 14 розчинниках. Одержана детальна інформація про чистоту, молекулярну будову і фізико-хімічні властивості сполук, що синтезовані. Опис продукції Автори роботи Додано в НРАТ 2021-01-16 Закрити