Реєстраційний номер
0221U101217,
0120U104782
, Науково-дослідна робота
Назва роботи
Тіазолідинони з поліфармакологічними властивостями: молекулярний дизайн, синтез та механізми дії протиракових, протизапальних та протимікробних засобів
Назва етапу роботи
Керівник роботи
Лесик Роман Богданович, Доктор фармацевтичних наук
Дата реєстрації
18-01-2021
Організація виконавець
Львівський національний медичний університет імені Данила Галицького
Опис етапу
Проведено синтез лікоподібних молекул" шляхом поєднання 4-тіазолідинонового чи тіазольного фрагментів з відомими"біофорними" гетероциклічними системами, зокрема ядром піридину, піразолу та індолу, що дозволяє передбачити збереження фармакологічного профілю цих сполук та проаналізувати взаємозв'язок "структура-активність". На основі логіко-структурного підходу було обрано оптимальні напрямки cинтезу та структурної модифікації цільових сполук за умов реакцій [3+3]/[2+3]-циклоконденсації і конденсації Кньовенагеля. Проведено дизайн та синтезовано сфокусовану суб-бібліотеку 5-ариліден-4-тіазолідинонів, тіазоло[4,5-b]піридинів та тіазоло-індол-піразольних кон'югатів. Показано, що похідні 2-тіоксотіазолідин-2-он є ефективним реагентом в реакціях з гетероциклічними альдегідами в середовищі оцтової кислоти, що дозволило одержати ряд 5-гетериліден-роданін-3-карбонових кислот. Використання реакції [3+3]-циклоконденсації 4-аміно-5Н-тіазол-2-ону з ариліденпіровиноградними та α,β-ненасиченими кетонами є ефективним регіо- та діастереоселектвним методом синтезу нових тіазоло[4,5-b]піридинів. Проведені скринінгові дослідження фармакологічної активності синтезованих сполук дозволили виділити ряд перспективних агентів з протимікробною та протипухлинною активністю, а також встановити деякі закономірності кореляції "структура -дія".
Опис продукції
Автори роботи
Конечний Юліан Тарасович
Крищишин-Дилевич Анна Петрівна
Лозинський Андрій Володимирович
Сеньків Юлія Василівна
Фінюк Наталія Степанівна
Юшин Ігор Михайлович
Додано/оновлено в НРАТ
2021-01-18
