Пошук академічних текстів

Інформація × Реєстраційний номер 0221U101691, 0120U100153 , Науково-дослідна робота Назва роботи Розробка нових шляхів отримання різнозаміщених бензотіазолів, бензоксазолів, оксазолопіридинів, тіазолопіридинів, імідазопіримідинів і модифікація їх структур шляхом перетворення функціональних груп Назва етапу роботи Керівник роботи Толкунов Сергій Володимирович, Доктор хімічних наук Дата реєстрації 24-01-2021 Організація виконавець Інститут фізико-органічної хімії і вуглехімії ім.Л.М.Литвиненка Опис етапу  Запропоновано загальний підхід до синтезу oксазоло[4,5-b]піридинів та ізоксазоло[5,4-b]піридинів, заснований на кислотно-каталізованій гетероциклізації похідних аміноізоксазолу і гетероциклізаціях метил оксазолопіридин-6-карбоксилатів. Досліджено синтетичні межі цих реакцій у залежності від реагентів, умов реакції, що дає можливість широкого варіювання замісників. Розроблена зручна методика отримання метил оксазоло[4,5-b]піридин-6-карбоксилатів гетероциклізацією метил 2-аміно-3-оксипіридин-5-карбоксилатів ортоестерами, бромціаном і мурашиною кислотою. Виявлено, що гідроліз метил 2-R-oксазоло[4,5-b]піридин-6-карбоксилатів супроводжується деструкцією оксазольного циклу, приводячи до похідних піридину. Вивчена циклоконденсація заміщених 5-аміноізоксазолів з діетил-2-оксосукцинатом в трифтороцтовій кислоті. Показано, що конденсація протікає з утворенням двох ізомерних естерів: діетил (2Е)-2-(5-аміно-3-метилізоксазол-4-іл)-бут-2-ендіоату і діетил (2Z)-2-(5-аміно-3-метилізоксазол-4-іл)-бут-2-ендіоату. Встановлена здатність (2Е)-ізомеру давати циклічне похідне - етил 6-гідрокси-3-метил-[1,2]оксазоло[5,4-b]піридин-4-карбоксилат. Показано що, гетероциклізація метил 2-аміно-3-оксипіридин-5-карбоксилату ортоестерами, бромціаном, мурашиної кислотою - зручний шлях до нових похідних метил 2-R-oксазоло[4,5-b]піридин-6-карбоксилатів. Опис продукції Автори роботи Богза Сергій Леонідович Смирнова Ольга Володимирівна Толкунов Андрій Сергійович Толкунов Валерій Сергійович Толкунов Сергій Володимирович Хижан Олександр Іванович Додано в НРАТ 2021-01-24 Закрити