Реєстраційний номер
0221U104749,
0118U004370
, Науково-дослідна робота
Назва роботи
Спрямований пошук протизапальних агентів серед конденсованих та спіро-конденсованих похідних хіназоліну
Назва етапу роботи
Керівник роботи
Коваленко Сергій Іванович, Доктор фармацевтичних наук
Дата реєстрації
07-04-2021
Організація виконавець
Запорізький державний медичний університет
Опис етапу
Похідні хіназоліну та їх конденсовані аналоги завжди привертали увагу науковців як об’єкти перспективних досліджень, направлених на розробку нових лікарських засобів. Зазначений факт пояснюється високою біологічною активністю як природних, так і синтетичних хіназолінів і, безперечно, їх широкими можливостями хімічної модифікації. Зазначені підходи привели до виявлення та створення цілої низки «сполук-лідерів», зокрема з вираженою протизапальною дією. При виконанні НДР вперше методами молекулярного докінгу обґрунтовано можливі механізми реалізації протизапальної дії заміщених, конденсованих та спіро-конденсованих похідних хіназоліну, встановлено перспективні напрямки конструювання потенційних антифлогістиків в зазначеному ряді речовин. Встановлено високу протизапальну дію продуктів (3H-хіназолін-4-іліден)гідразидів N-захищених амінокислот та продуктів їх циклізації. Розроблено та реалізовано стратегію пошуку протизапальних агентів серед 3'-R1-спиро[(аза/окса/тіа)гетероцикліл-1(3,4),6'-[1,2,4]триазино[2,3-c]хіназолін]-2'(7'H)-онів. Встановлено, що взаємодія 2-(1H-тетразол-5-іл)аніліну, 2-(3-R-1H-1,2,4-триазол-5-іл)анілінів, 6-R-3-(2-амінофеніл)-1,2,4-триазин-5-oнів з γ-кетокарбоновими кислотами та їх естерами дозволяє одержати невідомі сполуки з піроло[1,2-a]тетразоло[1,5-c]хіназоліновим, піроло[1,2-a][1,2,4]триазино[2,3-c]хіназоліновим, піроло[1,2-a][1,2,4]триазоло[1,5-c]хіназоліновим фрагментами. Встановлено особливості формування 6,6-дизаміщених 6,7-дигідро-2H-[1,2,4]триазино[2,3-c]хіназолін-2-онів на основі реакції 6-R-3-(2-амінофеніл)-1,2,4-триазин-5-oнів з кетокарбоновими кислотами.
Опис продукції
Автори роботи
Антипенко Олена Миколаївна
Бухтиярова Ніна Вікторівна
Воскобойнік Олексій Юрійович
Кініченко Анна Олександрівна
Коваленко Сергій Іванович
Коржова Алла Станіславівна
Красовська Наталія Ігорівна
Мєдвєдєва Катерина Павлівна
Малецька Олена Романівна
Мартиненко Юлія Вікторівна
Москаленко Олександра Сергіївна
Нагорна Наталія Олександрівна
Носуленко Інна Степанівна
Ставицький Віктор Валерійович
Холодняк Олена Валеріївна
Холодняк Сергій Валерійович
Шабельник Костянтин Петрович
Додано/оновлено в НРАТ
2021-04-07
