Реєстраційний номер
0221U105704,
0117U004134
, Науково-дослідна робота
Назва роботи
Синтез, структура, властивості та молекулярні механізми дії нових антитромботичних і противірусних засобів.
Назва етапу роботи
Керівник роботи
Андронаті Сергій Андрійович, д.х.н.
Дата реєстрації
13-08-2021
Організація виконавець
Фiзико-хiмiчний iнститут iм. О. В. Богатського Національної академії наук України
Опис етапу
Мета дослідження: Синтез ряду похідних 2-(піперазин-1-іл)хіназоліну, що містить залишки фторовмісних γ-амінокислот. Вивчання антиагрегаційної активністі серед похідних 2-(піперазин-1-іл)хіназоліну. Синтез похідних дигідразидів кислот – біскарбоксиалкіламідів піридин-2,6-дикарбонової кислоти та похідні біфенілу, як противірусних агентів, з протизапальними властивостями. Скринінг in vitro синтезованих сполук. Аналіз отриманої інформації щодо зв'язку "структура-властивості". Синтезовано ряд похідних 2-(піперазин-1-іл)хіназоліну, що містить залишки фторовмісних γ-амінокислот. Вивчено антиагрегаційної активності серед похідних 2-(піперазин-1-іл)хіназоліну. Синтезовано потенційні ліганди малого жолобу ДНК (похідні дигідразидів кислот – біскарбоксиалкіламідів піридин-2,6-дикарбонової кислоти, похідні біфенілу), як противірусні агенти та індуктори інтерферону, з протизапальними властивостями. Здійснено скринінг in vitro синтезованих сполук. Здійснено аналіз зв'язку "структура-властивості" для отриманої інформації. Синтезовані 6-H-індоло[3,2-b]хіноксаліни. Конденсацією 6-бромонафталевого ангідриду із амоніаком, гідразингідратом та гідроксиламіном, синтезували похідні нафталіміду. Конденсацією нінгідрину із заміщеними 1,2-диамінобензенами синтезовані нові похідні інденохіноксаліну, з останніх – відповідні оксими. Здійснено скринінг in vitro синтезованих сполук. Ці сполуки, як і раніше синтезовані, досліджені на здатність інгібувати індуковану продукцію прозапальних цитокінів in vitro та інгібувати розвиток набряку, викликаного карагінаном. Виявлені сполуки активні in vitro та in vivo. Здійснено аналіз отриманої інформації щодо зв'язку "структура-властивості". Методами QSAR прогнозовані потенційні противірусні агенти. Створено бази даних та побудовано класифікаційні та кількісні QSPR співвідношення, що моделюють проникнення біологічноактивних сполук (лігандів ДНК) через штучні біомембрани для прогнозування біодоступністі потенційних лікарських засобів.
Опис продукції
Автори роботи
Іллюшко Наталія Олександрівна
Андронатi Сергiй Андрiйович
Кабанова Тетяна Анатоліївна
Карпенко Олександр Сергійович
Корнілов Олександр Юрійович
Крисько Андрій Арнольдович
Кузьмін Віктор Євгенович
Ляхов Сергій Анатолійович
Михайлова Тетяна Вікторівна
Шибінська Марина Олегівна
Додано/оновлено в НРАТ
2021-08-13
