Реєстраційний номер
0221U105841,
0120U104907
, Науково-дослідна робота
Назва роботи
Вивчення поліморфних перетворень молекулярних кристалів для потреб фармацевтичної промисловості
Назва етапу роботи
Керівник роботи
Шишкіна Світлана Валентинівна,
Дата реєстрації
06-09-2021
Організація виконавець
Державна наукова установа Науково-технологічний комплекс "Інститут монокристалів" Національної академії наук України
Опис етапу
Вивчено поліморфний перехід похідного бензотиазіну (аналог піроксикаму) з моноклінної структури в триклінну протягом чотирьох тижнів після подрібнення. Моноклінний поліморф кристалізується з більш леткого розчинника, має шарувату структуру та проявляє високу антидиуретичну та анальгетичну активність. Поліморфний перехід відбувається виключно внаслідок орієнтаційних факторів та призводить до втрати біологічної активності.
Для 3-(1-(трет-бутоксикарбоніл)азетидин-3-іл)-1,2-оксазол-4-карбонової кислоти виявлено поліморфний перехід у результаті подрібнення, що відбувається за рахунок конформаційних та орієнтаційних факторів. Передумовою переходу є висока конформаційна гнучкість молекули, низькі бар’єри інверсії Нітрогену та обертання замісників навколо одинарних зв’язків, а також здатність карбоксильної групи утворювати два типи супрамолекулярних синтонів. Поліморфні модифікації побудовані з молекулярних (метастабільна структура) або димерних (стабільна структура) структурних одиниць.
Опис продукції
Автори роботи
Додано/оновлено в НРАТ
2021-09-06
