Пошук академічних текстів

Інформація × Реєстраційний номер 0221U105925, 0120U103978 , Науково-дослідна робота Назва роботи Дизайн, синтез і активність похідних каліксаренів як інгібіторів протеїнтирозинфосфатаз та інших ензимів Назва етапу роботи Керівник роботи Кальченко Віталій Іванович, Доктор хімічних наук Дата реєстрації 13-09-2021 Організація виконавець Інститут органічної хімії Національної академії наук України Опис етапу  Ситнтезовано і вивчено властивості нових калікс[4]аренфосфорних, калікс[4]аренфосфонових і калікс[4]аренфосфінових кислот як інгібіторів терапевтично важливих ізоформ глутатіон-S-трансферази і протеїнфосфатаз, встановлено зв’язок між структурою і активністю інгібіторів in vitro, а також запропоновано можливі механізми інгібування. Вперше обгрунтовано особливості інгібування глутатіон-S-трансферази метиленбісфосфонатними і α-гідроксиметилен-бісфосфонатними похідними калікс[4]аренів з ліпофільними замісниками на нижньому вінці. На основі залежності активності макроциклічних інгібіторів від структури, глутатіон-S-трансферазу ідентифіковано як ймовірну мішень для калікс[4]аренфосфінових кислот. Показано, що властивості вивчених калікс[4]аренфосфорних сполук в процесі біологічного транспорту можуть передбачати утворення комплексів з людським сироватковим альбуміном. Результати порівняльного вивчення каліксаренфосфорних і каліксаренфосфінових кислот щодо протеїнтирозинфосфатаз і глутатіон-S-трансферази дозволяють висунути припущення щодо властивостей цих сполук як інгібіторів подвійної дії. Опис продукції Автори роботи Булденко Владислав Миколайович Вовк Андрій Іванович Кальченко Віталій Іванович Кобзар Олександр Леонідович Трибрат Олександр Олександрович Черенок Сергій Олексійович Шульга Юрій Васильович Додано в НРАТ 2021-09-13 Закрити