Реєстраційний номер
0221U106840,
0120U104782
, Науково-дослідна робота
Назва роботи
Тіазолідинони з поліфармакологічними властивостями: молекулярний дизайн, синтез та механізми дії протиракових, протизапальних та протимікробних засобів
Назва етапу роботи
Керівник роботи
Лесик Роман Богданович, Доктор фармацевтичних наук
Дата реєстрації
21-12-2021
Організація виконавець
Львівський національний медичний університет імені Данила Галицького
Опис етапу
Проведено синтез «лікоподібних молекул» шляхом структурної модифікації тіазолідинонового фрагменту у положенні С-5 включно з його кон’югацією з відомими «біофорними» гетероциклічними системами, зокрема ядром індолу та піразолу. На основі логіко-структурного підходу було обрано оптимальні напрямки структурної модифікації 1-(2-аміно-4-метилтіазол-5-іл)-етанону за умов реакцій альдольної конденсації. З метою диверсифікації бібліотеки ізотіохроменотіазолів проведено алкілування одержаного в «доміно» реакції Кньовенагеля-гетеро-Дільса-Альдера ізотіохромено[4a,4-d][1,3]тіазолу з хлороацетамідами та синтезовано відповідні N-заміщені похідні. Гібдридні молекули на основі ізотіохромено[4a,4-d][1,3]тіазолу з ізатиновим та індолкарбоксильним фрагментами в структурі одержано на основі етилового естеру та гідразиду ізотіохроменотіазолу. Вперше одержано групу неописаних в літературі 3-ариліден(гетириліден)-1-(2-аміно-4-метилтіазол-5-іл)-етанонів на основі реакції Кляйзена-Шмідта з різноманітними альдегідами. Проведені скринінгові дослідження фармакологічної активності синтезованих сполук дозволили виділити ряд перспективних агентів з антинеопластичною та протимікробною активністю, а також встановити деякі закономірності кореляції «структура –дія».
Опис продукції
Автори роботи
Конечний Юліан Тарасович
Крищишин-Дилевич Анна Петрівна
Лозинський Андрій Володимирович
Сеньків Юлія Василівна
Фінюк Наталія Степанівна
Юшин Ігор Михайлович
Додано/оновлено в НРАТ
2021-12-21
