Реєстраційний номер
0221U107049,
0121U110781
, Науково-дослідна робота
Назва роботи
Анельовані азинові та азепінові скафолди для потреб медичної хімії
Назва етапу роботи
Керівник роботи
Ткачук Віктор Миколайович, Кандидат хімічних наук
Дата реєстрації
26-12-2021
Організація виконавець
Інститут органічної хімії Національної академії наук України
Опис етапу
За допомогою органофотокаталітичної реакції Гізе N-Boc амінометилтрифлуороборатів з 4-CF3-піримідин-2(1H)-онами отримано N-Boc амінометилфункціоналізовані 6-трифторометилпіримідин-2(1H)-они.
Показано, що циклоконденсація (1,3-тіазолідин-2-іліден)кетонів з ароіл- та тіоїл ізотіоціанатами є ефективним підходом до побудови нового (2-метил-5-арил(гетерил)-7-тіоксо-2,3-дигідро-7H-[1,3]тіазоло[3,2-c]піримідин-8-іл)кетонів.
Знайдено нову, ініційовану PIFA окислювальну циклізацію 2-(бут-3-ен-1-іл)хіназолін-4(3H)-онів в 1-(гідроксиметил)-2,3-дигідропіроло[1,2-a]хіназолін-5(1H)-они.
Встановлено, що внутрішньомолекулярнагалогеноциклізація N-аліл-4,5-дигідро-3H-1-бензазепін-2-амінів під дією N-йодосукциніміду та N-бромосукциніміду приводять до утворення із високими виходами галогенометилфункціоналізованих тетрагідроімідазобензазепінів – перспективних скафолдівдля структурної модифікації біофорними угрупуваннями.
З’ясовано вплив природи електрофільного реагенту та структурних параметрів нуклеофільного субстрату на регіоспрямованість процесу циклізації N-1(2)нафтиламідівстрилоцтових кислот під дією арилсульфенілхлоридів та запропоновано препаративно простий метод синтезу сульфанілвмісних нафто[1,2-b]-, нафто[2,1-b]бензазепін-2-онів.
Розроблено зручний підхід до отримання нових біоперспективних похідних 8-(алкіліміно)-4,8-дигідро-1Н-[1,2,3]триазоло[4,5-e][1,4]тіазепін-5(6Н)-онів та 5-оксо-4,5-дигідро-1Н-[1,2,3]тріазоло[4,5-b]піридин-6-карбонових кислот.
Опис продукції
Автори роботи
Данилюк Іванна Юріївна
Кемський Сергій Володимирович
Літвінчук Марія Богданівна
Савінчук Наталія Олександрівна
Ткачук Віктор Миколайович
Додано/оновлено в НРАТ
2022-03-09
