Пошук академічних текстів

Інформація × Реєстраційний номер 0222U000683, 0117U004134 , Науково-дослідна робота Назва роботи Синтез, структура, властивості та молекулярні механізми дії нових антитромботичних і противірусних засобів. Назва етапу роботи Керівник роботи Андронаті Сергій Андрійович, д.х.н. Дата реєстрації 14-01-2022 Організація виконавець Фiзико-хiмiчний iнститут iм. О. В. Богатського Національної академії наук України Опис етапу Робота присвячена синтезу та вивченню біологічної активності нових антагоністів до «закритої форми» фібриногенових рецепторів, потенційних противірусних агентів, індукторів інтерферону, лігандів ДНК та протизапальних агентів. дослідженню впливу структури на біологічні властивості. Здійснено направлений синтез похідних 2-(гомопіперазин-1-іл)хіназолін-4-ону. Показано, що похідні 2,6-заміщених хіназолін-4-ону інгібують зв'язування фібриногену з αIIbβ3 та вивчено їхні антиагрегаційні властивості. Методом молекулярного докінгу встановлено основні центри зв'язування похідних 2-(піперазин-1-іл)хіназоліну до αIIbβ3. Синтезовані 9-R-6-H-індоло[3,2-b]хіноксаліни, виходячи з заміщених ізатинів а також водорозчинні аналоги. Конденсацією 6-незаміщеного та 6-бромонафталевого ангідриду із амоніаком, гідразингідратом та гідроксиламіном, синтезували відповідні похідні нафталіміду. Конденсацією нінгідрину із заміщеними 1,2-диамінобензенами синтезовані нові похідні інденохіноксаліну, з останніх – відповідні оксими. Конденсацією ізатину із ізатовим ангідридом отримані тритантрини, а з них – відповідні оксими. Показано, що інденохіноксалінони є інтеркаляторами ДНК. Інденохіноксаліни, індоло[2,1-b]хіназолін-6,12-діони ти їхні оксими досліджені на здатність інгібувати індуковану продукцію прозапальних цитокінів та інгібувати розвиток набряку, викликаного карагінаном. Виявлені активні in vitro в мікромолярних концентраціях та активні in vivo в дозі 34 мкмоль/кг сполуки. Застосовано процедуру GTM для формування та дослідження хімічного простору різноманітних антивірусних агентів. В результаті побудовано двомірні мапи, на яких вдається виділити компактні зони хімічного простору, пов'язані з різноманітними антивірусними агентами відносно вірусів різних таксономічних груп (Enterovirus, Hepacivirus, Orthomyxoviridae, Lentivirus, Orthohepadnavirus, Pestivirus, Herpesvirus).   Опис продукції Автори роботи Іллюшко Наталія Олександрівна Андронаті Сергій Андрійович Карпенко Олександр Сергійович Корнілов Олександр Юрійович Крисько Андрій Арнольдович Крисько Ольга Леонтіївна Кузьмін Віктор Євгенович Михайлова Тетяна Вікторівна Шибінська Марина Олегівна Додано в НРАТ 2022-03-09 Закрити