Пошук академічних текстів

Інформація × Реєстраційний номер 0222U001057, 0120U104882 , Науково-дослідна робота Назва роботи Cтворення нових ефективних інгібіторів формування Z-кільця з метою отримання протитуберкульозних препаратів антимітотичної дії / Creation of new effective inhibitors of Z-ring formation in order to obtain anti-tuberculosis drugs with antimitotic action Назва етапу роботи Керівник роботи Карпов Павло Андрійович, Доктор біологічних наук Дата реєстрації 23-01-2022 Організація виконавець Державна установа "Інститут харчової біотехнології та геноміки Національної академії наук України" Опис етапу Аналіз епізоотичної ситуації в Україні з туберкульозу великої рогатої худоби визначив зниження кількості випадків спричинених Mycobacterium bovis, при цьому захворюваність людини на M. tuberculosis залишається на значному рівні. Створено бібліотеки цільових білків, референсних сполук (23734 сполук з PubChem, ZINC, ChEMBL, Google Patents, і eMolecules) і відповідні похідні бібліотеки (26167 сполук), що було сформовано за результатами скринінгу репозиторіїв компаній: Єнамін, ІФЛАБ і Укрооргсинтез. Речовини KS13344, Z5027530097, Z1454498428 і Z112683954 показані як перспективні інгібітори FtsZ-білку. За результатами скринінгу визначено оптимальні опорні сполуки для синтезу нових речовин і лід оптимізації, а саме: Z1574680729 і Z65190667, що мають найбільший вплив на штам BCG; KS13384, що пригнічує культуру BCG і інгібує дискретний FtsZ S. aureus. За повним протоколом скринінгу було доведено інгібуючі властивості 13-ті речовин, біологічна активність яких пригнічує патогенний штам M. bovis. Відібрано 11 сполук, що є інгібіторами FtsZ, 1 сполука здатна інгібувати мікобактеріальну О-ацетилсеринсульфгідрилазу (СysK1), а також, одна речовина, що водночас є інгібітором як СysK1, так і FtsZ.  Опис продукції Автори роботи Іщенко Людмила Мар'янівна Борисов Олександр Володимирович Виговська Лілія Миколаївна Карпов Павло Андрійович Лабудзинський Дмитро Олегович Мазур Валерій Миколайович Ожерєдов Сергій Петрович Раєвський Олексій Володимирович Самофалова Дарія Олексіївна Свістунов Сергій Якович Співак Світлана Ігорівна Додано в НРАТ 2022-03-09 Закрити