Реєстраційний номер
0222U003604,
0116U005355
, Науково-дослідна робота
Назва роботи
Фармакологічна активність нових похідних п'яти - та шестичленних азагетероциклів і препаратів природного походження та маркетингові дослідження фармацевтичного ринку України
Назва етапу роботи
Керівник роботи
Білай Іван Михайлович,
Дата реєстрації
07-05-2022
Організація виконавець
Запорізький державний медичний університет
Опис етапу
За результатами дослідження гострої токсичності вперше синтезованих 37 сполук серед похідних азагетероциклів було з'ясовано, що всі відібрані сполуки по величині LD50 (566 та 3340 мг/кг) являються малотоксичними, практично нетоксичними або відносно нешкідливими за класифікацією К.К. Сидорова. Аналіз залежності «хімічна структура - фармакологічна активність» серед 30 досліджуваних речовин показав, що наявність і вираженість гіпоглікемічної активності залежить від функціональних замісників за С7 положенням ядра 3-метилксантину. Значне зростання цих видів активностей спостерігалося при введенні в положення 7 вихідного 3-бензил-8- метилксантину н-пропіл ацетатного залишку, що показано на прикладі сполуки 70. Найбільш виразніша гіпоглікемічна активність проявлялась при використанні 3-бензил-8-метилксантиніл-7-ацетатної кислоти у дозах 1/5 та 1/10 від ЛД50 та знижувала рівень глюкози краще за препарат порівняння метформін (на 66,67% та 65,74 % відповідно). За результатами проведеного експерименту, речовина ПК-282 проявила найбільшу анальгетичну активність, яка перевищувала анальгін. Отримані дані свідчать про наявність анальгетичної активності у ряду похідних 1,2,4-триазолу, що створює передумови для подальшого поглибленого специфічного вивчення найбільш активних речовин. У процесі аналізу подальших результатів доклінічного дослідження необхідно оцінити ефективність, безпечність досліджуваної сполуки і доцільність її використання в практичній медицині.
Опис продукції
Автори роботи
Агібайлов Максим В’ячеславович
Мазулін Олександр Владиленович
Михайлюк Євгеній Олегович
Попова Яна Василівна
Пругло Євген Сергійович
Райкова Тетяна Семенівна
Хільковець Анастасія Валеріївна
Додано/оновлено в НРАТ
2022-05-07
