Реєстраційний номер
0223U000280,
0120U100309
, Науково-дослідна робота
Назва роботи
Спрямований синтез нових нітроген- та оксигенвмісних гетероциклічних сполук як низькомолекулярних біорегуляторів
Назва етапу роботи
Керівник роботи
Броварець Володимир Сергійович, Доктор хімічних наук
Дата реєстрації
05-01-2023
Організація виконавець
Інститут біоорганічної хімії та нафтохімії ім. В. П. Кухаря Національної академії наук України
Опис етапу
Розроблено підхід до синтезу нових 5-аміно-4-ціаноксазолів з карбоксильною групою в положенні С-2, з’єднаних з гетероциклом безпосередньо або через аліфатичний лінкер. Цей процес характеризується легкодоступними вихідними матеріалами, простотою роботи та високим виходом продуктів. Також успішно продемонстровано широку застосовність синтезованих сполук в органічному синтезі. Досліджено проблему розробки нових противірусних препаратів проти цитомегаловірусу людини (HCMV) за допомогою хімічного моделювання (OCHEM). Визначено та синтезовано шість найбільш перспективних похідних імідазолу та досліджено in vitro їх противірусну активність проти HCMV. Вивчено протиракову активність серії 3-(гетарил/арил)амінозаміщених ізохінолін-1(2Н)-онів в рамках міжнародної наукової програми «NCI-60 Human Tumor Cell Lines Screen». Найбільш ефективними виявилися сполуки з тіазолільним або піразолільним замісниками біля 3-аміногрупи. Встановлено, що 3-(1,3-тіазол-2-іламіно)-ізохінолін-1(2H)-он ефективно запобігає росту ракових клітин (середній lg GI50 = -5,18, lg TGI = -4,1,
lg LC50 > -4,0) з хорошою вибірковістю. Отримано серію дифункціональнозаміщених 1,2-дигідрофталазинів та досліджена їх протиракова активність. Найбільш ефективними при дослідженні були сполуки з арильним замісником у N-2 фталазинового циклу: 4-(4-хлорофеніл)-2-(4-метилфеніл)-1,2-дигідрофталазин (середній lg GI50 = -5,79, lg TGI = -5,42, lg LC50 = -4,97) та 2,4-біс-(4-хлорофеніл)-1,2-дигідрофталазин (середній lg GI50 = -5,57, lg TGI = -5,08, lg LC50 = -4,61).
Опис продукції
Автори роботи
Іванова Ірина Володимирівна
Багрєєва Оксана Сергіївна
Бруснаков Михайло Юрійович
Велігіна Євгенія Сергіївна
Виджак Роман Миколайович
Герасимов Єгор Сергійович
Головченко Олександр Володимирович
Дідів Наталія Дмитрівна
Демидчук Богдан Андрійович
Жирнов Віктор Валентинович
Зябрєв Володимир Стефанович
Качаєва Марина Володимирівна
Качковський Олексій Дмитрович
Ключко Світлана Вікторівна
Козаченко Олександр Павлович
Кондратюк Костянтин Михайлович
Коноваленко Артем Сергійович
Лось Олександр Валентинович
Мітюхін Олег Петрович
Мержиєвський Данило Олександрович
Москвіна Вікторія Сергіївна
Мруг Галина Петрівна
Пільо Степан Григорович
Панчишин Світлана Ярославівна
Порхун Світлана Василівна
Потіха Людмила Михайлівна
Прокопенко Володимир Михайлович
Простота Ярослав Олександрович
Ренцевич Тетяна Леонідівна
Северін Олександр Олегович
Синенко Віталій Олегович
Сливчук Сергій Ростиславович
Соломянний Роман Миколайович
Федоренко Олена Андріївна
Фрасинюк Михайло Сергійович
Циганкова Вікторія Анатоліївна
Чарочкіна Лариса Леонідівна
Чумаченко Світлана Анатоліївна
Шабликін Олег Валентинович
Шабликіна Ольга Валентинівна
Додано/оновлено в НРАТ
2023-01-06
