Пошук академічних текстів

Інформація × Реєстраційний номер 0223U001893, 0121U112008 , Науково-дослідна робота Назва роботи Дослідження біологічних властивостей нових піразолвмісних бісфосфонатів, як потенційних регуляторів метаболізму кісткової тканини Назва етапу роботи Керівник роботи Лабудзинський Дмитро Олегович, Кандидат біологічних наук Дата реєстрації 04-02-2023 Організація виконавець Інститут біохімії ім. О. В. Паладіна Національної академії наук України Опис етапу Втрата маси кісткової тканини є основною причиною більшості захворювань скелету. Засобами, які здатні загальмувати втрату кісткової маси за рахунок пригнічення резорбції кісткової тканини, вважаються препарати кальцію, естрогенів, кальцитоніну, бісфосфонатів і препаратів вітаміну D3. Проте препаратами першої ланки захисту при втраті кісткової маси є бісфосфонати. Саме вони залишаються одними з найбільш дієвих засобів лікування захворювань опорно-рухового апарату, а розробка нових досконаліших їх аналогів має широкі перспективи практичного застосування. Комбінуючи методи біоінформатичного аналізу та віртуального скринінгу серед широкого спектру можливих варіантів було відібрано та синтезовано ряд аналогів бісфосфонатів, радикалом яких було обрано похідні піразолу. З метою подальшого дослідження біологічних, зокрема протирезорбтивних, властивостей піразолвмісних бісфосфонатів було досліджено їх вплив на метаболічну активність клітин лінії J774A.1 та первинної культури гепатоцитів щурів методом МТТ; вивчено їх загальну антиоксидантну, антиокиснювальну і DPPH-радикал зв’язуючу активність in vitro; досліджено їх вплив на синтез ізопреноїдів та холестеролу мевалонатного шляху у клітинах J774A.1, а також здатність до інгібування ензиматичної активності фарнезилпірофосфат синтази. Отримані результати дослідження як про-/антиоксидантних властивостей піразолвмісних бісфосфонатів, так та їх інгібувального впливу на елементи мевалонатного внутрішньоклітинного шляху дозволяють якісно, у порівнянні з золедроновою кислотою, доповнилися вивченням їх загального рівню цитотоксичності та проапоптичної дії. Вищезазначені результати роботи вказують, що окремі представники досліджуваних бісфосфонатів мають цілком високу ефективність інгібувальної протирезорбтивної дії із меншим рівнем цитотоксичності.   Опис продукції Автори роботи Палієнко Костянтин Олегович Додано в НРАТ 2023-02-04 Закрити