Пошук академічних текстів

Інформація × Реєстраційний номер 0223U004791, 0120U103978 , Науково-дослідна робота Назва роботи Дизайн, синтез і активність похідних каліксаренів як інгібіторів протеїнтирозинфосфатаз та інших ензимів Назва етапу роботи Керівник роботи Кальченко Віталій Іванович, Доктор хімічних наук Дата реєстрації 04-12-2023 Організація виконавець Інститут органічної хімії Національної академії наук України Опис етапу Під час виконання Проєкту синтезовано нові типи калікс[4]аренів, тіакалікс[4]аренів і сульфонілкалікс[4]аренів. Отримані сполуки містять на верхньому вінці макроциклу фармакофорні сульфоніламідні угруповання з алкільними замісниками, фрагментами п’ятичленних або шестичленних гетероциклів. Синтезовано амфіфільні калікс[4]арени катіонної та аніонної природи, а також внутрішньохіральні калікс[4]арени з біологічно активними фрагментами гідроксиметилфосфонової, метиленбісфосфонової або кетофосфонової кислот. Дослідження, проведені в Інституті біоорганічної хімії та нафтохімії імені В.П.Кухаря НАН України показали, що похідні калікс[4]аренів, тіакалікс[4]аренів і сульфонілкалікс[4]аренів з N,N-діалкіламіносульфоніламідними угрупованнями на верхньому вінці каліксаренів можуть бути інгібіторами протеїнтирозинфосфатаз, глутатіон-S-трансфераз і малатдегідрогенази. Окремі представники калікс[4]аренфосфорних, тіакалікс[4]аренфосфорних, калікс[4]аренфосфонових і калікс[4]аренфосфінових кислот виявились мікромолярними і субмікромолярними інгібіторами протеїнтирозинфосфатаз і глутатіон-S-трансфераз. За результатами порівняльного вивчення серед калікс[4]аренів та тіакаліксаренів, що містять на верхньому вінці макроциклу сульфоніламідні угруповання з фрагментами п’ятичленних і шестичленних гетероциклів, знайдено нові мікромолярні і субмікромолярні інгібітори протеїнтирозинфосфатаз, глутатіон-S-трансфераз і холінестераз. Опис продукції Автори роботи Булденко Владислав Миколайович Вовк Андрій Іванович Кальченко Віталій Іванович Кобзар Олександр Леонідович Селіхова Анна Ігорівна Черенок Сергій Олексійович Шульга Юрій Васильович Додано в НРАТ 2023-12-04 Закрити