Пошук академічних текстів

Інформація × Реєстраційний номер 0223U005451, 0123U101862 , Науково-дослідна робота Назва роботи Створення сучасних каліксаренових регуляторів біохімічних процесів для медицини та біотехнології. Розділ 3. Пошук, конструювання і встановлення властивостей нових потенційно біоактивних похідних каліксаренів, спрямованих на терапевтично важливі протеїнові мішені Назва етапу роботи Керівник роботи Вовк Андрій Іванович, Доктор хімічних наук Дата реєстрації 22-12-2023 Організація виконавець Інститут біоорганічної хімії та нафтохімії ім. В. П. Кухаря Національної академії наук України Опис етапу Проведено комп'ютерне моделювання комплексів калікс[4]аренметиленбісфосфонових і калікс[4]арен-α-гідроксиметиленбісфосфонових кислот з терапевтично важливими ензимами та досліджено вплив макроциклічних сполук на деякі потенційними мішені in vitro. Було встановлено особливості інгібувальної дії калікс[4]аренметиленбісфосфонових кислот на активність протеїнтирозинфосфатаз РТР1В, ТС-РТР, MEG1, MEG2, SHP-2, VE-PTP, PRL3. Проведено оцінку амфіфільних аніонних калікс[4]аренметиленбісфосфонових і калікс[4]арен-α-гідроксиметиленбісфосфонових кислот як потенційних інгібіторів нуклеотидпірофосфатази/фосфодіестерази 1, глутатіон-S-трансферази та α-глюкозидази. На основі одержаних кінетичних даних та результатів комп’ютерного моделювання встановлено зв’язок між структурою і активністю in vitro макроциклічних похідних фосфонових кислот та обгрунтовано можливі механізми інгібування. Вперше досліджено вплив калікс[4]аренметиленбісфосфонових і калікс[4]арен-α-гідроксиметиленбісфосфонових кислот на активність α-глюкозидази. Отримані результати можуть знайти застосування при подальших дослідженнях макроциклічних похідних фосфонових кислот як потенційних та селективних інгібіторів терапевтично важливих ензимів. Опис продукції Автори роботи Булденко Владислав Миколайович Кобзар Олександр Леонідович Шульга Юрій Васильович Додано в НРАТ 2023-12-22 Закрити