Пошук академічних текстів

Інформація × Реєстраційний номер 0224U001883, 0122U001220 , Науково-дослідна робота Назва роботи Синтез N,O,S-вмісних гетероциклів та дослідження їх взаємодії з нуклеїновими кислотами Назва етапу роботи Керівник роботи Оковитий Сергій Іванович, Доктор хімічних наук Дата реєстрації 01-02-2024 Організація виконавець Дніпровський національний університет імені Олеся Гончара Опис етапу  Об’єкт дослідження – in silico та in vitro дослідження, модифікація і синтез N,O,S-гетероциклів, ліганди, комплекси диренію, взаємодія з ДНК та макрофаги. Мета роботи – цілеспрямоване створення нових нуклеотид-зв’язуючих речовин (лігандів) у ряду N,O,S-гетероциклічних сполук, синтез комплексних сполук ренію, дослідження їх можливості подальшого використання у медичній практиці. Розроблено методики синтезу нових 2-(3-R-1,2,4-триазол-5-іл)анілінів через нуклеофільне розщеплення s-триазоло[c]хіназолінів, як ефективних лігандів для створення комплексів з ренієм. Проведено теоретичні (молекулярний докінг) та експериментальні in vitro дослідження протипухлинної активності 2-(3-R-1,2,4-триазол-5-іл)-анілінів і встановлено, що зазначені сполуки мають високу спорідненність до рецепторів тирозинкіназ (EGFR та RET) і ефективно інгібують клітинні лінії недрібноклітинного раку легень. Створено низку нових лігандів через злиття аліциклічних сполук із різноманітними «фармакофорним» фрагентами. Синтезовано цис-тетрахлортетрабензимідазолдиреній(ІІІ) хлорид і тетрабензімідазолдиоксореніум(IV), вивчено будову та спектральні характеристики зазначених комплексів. Досліджено взаємодію цис-тетрахлортетрабензімідазолдиреній(ІІІ) хлори і тетрабензімідазолдиоксореніум(IV) з ДНК ckit1 G4, показано їх високу ефективність. Сфера використання - комбінаторна та медична хімії. Опис продукції Автори роботи Борисенко Ірина Олександрівна Гапонов Олександр Олексійович Діль Катерина Володимирівна Коваленко Сергій Іванович Оковитий Сергій Іванович Пальчиков Віталій Олександрович Пилипенко Олена Олексіївна Штеменко Наталія Іванівна Додано в НРАТ 2024-02-01 Закрити