Пошук академічних текстів

Інформація × Реєстраційний номер 0224U032934, (0123U103123) , Науково-дослідна робота Назва роботи Спрямований синтез нових гетероциклічних сульфоніламідів як потенційних протиракових агентів Назва етапу роботи Нові сульфоніламіди бісоксазолів та 4-фосфорильованих похідних оксазолу: синтез, характеристика, in silico та in vitro дослідження протиракової активності. Керівник роботи Качаєва Марина Володимирівна, к.х.н. Дата реєстрації 11-12-2024 Організація виконавець Інститут біоорганічної хімії та нафтохімії ім. В. П. Кухаря Національної академії наук України Опис роботи Синтез нових біоактивних сульфамідів оксазольного ряду з протипухлинною активністю. В роботі планується використання та розробка зручних синтетичних методів для отримання нових оксазолів та бісоксазолів, використання in silico моделювання для прогнозування протиракової активності похідних оксазолів, оцінка протипухлинної активності та дослідження взаємозалежності активності синтезованих речовин від структури. Опис етапу За результатами QSAR-прогнозування було синтезовано чотирнадцять нових N-(4-ціано-1,3-оксазол-5-іл)сульфонамідів, серед них 2 сполуки (N-(4-ціано-2-феніл-1,3-оксазол-5-іл)-N,4-диметил-бензенсульфонамід і N-(4-ціано-2-(тіофен-2-іл)-1,3-оксазол-5-іл)-N,4-диметилбензенсульфонамід) показали протиракову активність в межах параметра GI50. Порушення утворення мікротрубочок може бути одним із механізмів їх протиракової дії. Одержано шість сполук, які містять два 1,3-оксазольні кільця, з’єднані сульфонілпіперазиновим лінкером. 5-((4-(4-Ціано-2-(п-толіл)-1,3-оксазол-5-іл)піперазин-1-іл)сульфоніл)-2-(п-толіл)-1,3-оксазол-4-карбонітрил показав протиракову активність та селективність дії на лінії лейкемії. Було синтезовано сім нових представників 5-сульфанілзаміщених (тіазол-4-іл)фосфонієвих солей, які було досліджено щодо їх протиракової активності in vitro в однодозовому та п’ятидозовому експерименті NCI-60. Cумарні середні параметри: GI50 = 0,3–2,7 мкМ, TGI = 7,0–14,6 мкМ і LC50 = 3,6–41,8 мкМ. Механізм їх дії може бути пов’язаний із ДНК. Результати роботи показують, що N-(4-ціано-1,3-оксазол-5-іл)сульфонаміди, сульфоніламідні похідні бісоксазолу та 4-фосфорильовані похідні 1,3-тіазолу є цінними молекулами для пошуку серед них біоактивних сполук з протираковою дією, яка характеризується селективністю щодо окремих ракових ліній. Опис продукції Автори роботи Багрєєва Оксана Сергіївна Година Діана Миколаївна Северін Олександр Олегович Додано в НРАТ 2024-12-11 Закрити