Пошук академічних текстів

Інформація × Реєстраційний номер 0224U033030, (0124U003843) , Науково-дослідна робота Назва роботи Взаємодія між ГАМКА рецепторами та ASIC каналами у якості новітньої молекулярної мішені для терапії стрес індукованої інсомнії. Назва етапу роботи Взаємодія між ГАМКА рецепторами та ASIC каналами у якості новітньої молекулярної мішені для терапії стрес-індукованої інсомнії. Підготовчий етап. Керівник роботи Кришталь Олег Олександрович, Доктор біологічних наук Дата реєстрації 16-12-2024 Організація виконавець Інститут фізіології імені О. О. Богомольця Національної академії наук України Опис роботи Метою роботи є розробка за допомогою методів хімічної генетики новітніх хімічних зондів для тестування способів модуляції активності ГАМК рецепторів та ASIC каналів і наступного застосування отриманих даних для корекції розладів сну. Крім того, проєкт дасть фундаментальні знання щодо ролі ASIC каналів у регуляції циркадної активності. Опис етапу Безсоння є серйозною проблемою, що вражає близько 1/3 дорослого населення, а в Україні ця ситуація загострюється через наслідки війни. Із використанням хемоінформатики та комп'ютерного моделювання було розроблено низькомолекулярні хімічні зонди, проведено in silico аналіз, побудовано фармакофорні моделі та здійснено тестування сполук in vitro. Найперспективніші з них використовуватимуть для in vivo моделювання стрес-індукованої інсомнії. Вперше запропоновано інтегрований підхід, що включає молекулярний докінг, динаміку, синтез, скринінг та моделювання. Створено бібліотеку конформаційно обмежених аналогів ГАМК на каркасах спіро[3.3]гептану та спіро[2.3]гексану. Синтезовані амінокислоти використовуватимуть для біологічного тестування. Отримані сполуки мають фіксовані вектори виходу функціональних груп, що дозволяє дослідити селективність зв’язування ліганду з рецептором. Проведено in silico дослідження блокування ASIC1a каналів, створено нову карту взаємодії рецептор-ліганд і модель віртуального скринінгу. Визначено критичні структурні елементи для активності сполук.Далі буде здійснено оптимізацію та синтез нових сполук для тестування їх біологічної активності відповідно до загального плану проєкту. Опис продукції Автори роботи Єгорова Олена Володимирівна Кришталь Олег Олександрович Кулик В׳ячеслав Борисович Чернінський Андрій Олександрович Додано в НРАТ 2024-12-16 Закрити