Пошук академічних текстів

Інформація × Реєстраційний номер 0224U033146, (0124U002052) , Науково-дослідна робота Назва роботи Створення фторо- та фосфоровмісних білдинг-блоків, у тому числі оптично активних, для потреб медичної хімії та агрохімії Назва етапу роботи Конструювання С-С та С-Р зв'язку біля азометинового вуглецю N-(трет-бутилсульфініл)поліфтороалкілімінів Керівник роботи Чередніченко Альона Сергіївна, Доктор філософії Дата реєстрації 19-12-2024 Організація виконавець Інститут органічної хімії Національної академії наук України Опис роботи Метою проєкту є синтез нових, зокрема й енантіомерно чистих, фторовмісних ациклічних та гетероциклічних систем, в тому числі модифікованих фосфіноксидним фрагментом – цінних об’єктів для медичної хімії. В ході виконання наукового дослідження для одержання фторовмісних структур заплановано застосування двох стратегій – безпосереднього фторування з використанням безпечних N-F-реагентів та синтез із використанням вже готових фторовмісних будівельних блоків. Опис етапу В результаті виконання І-го етапу наукового проєкту було отримано ряд фторовмісних сполук, здатних до подальшої функціональної модифікації. Розроблено ефективний та масштабований метод асиметричного синтезу універсальних аміноалкілдиметилфосфіноксидних похідних, який полягає в трикомпонентній реакції енантіомерних амідів Еллмана, альдегідів і диметилфосфіноксиду в присутності тетраізопропілату титану. Розроблено зручний препаративний підхід до ряду функціоналізованих диметилфосфіноїлвмісних циклопропанів і циклобутанів, основою якого є циклоконденсація диметилфосфіноїлацетонітрилу з 1,2- та 1,3-дибромоалканами. На основі розробленої процедури розроблено синтетичні процедури для одержання нітрилів, амінів і карбонових кислот, які поєднують у своїй структурі популярні в drug-дизайні малі насичені циклічні системи циклопропану або циклобутану і диметилфосфіноксидний фрагмент. Розроблено ефективний масштабований метод синтезу піридинілоксоацетатів, заснований на взаємодії відповідних бромопіридинів із діетилоксалатом в присутності ізопропілмагнійхлориду. Деоксофторуванням піридинілоксоацетатів тетрафторидом сірки отримані всі ізомерні піридинілдифторооцтові естери та всі ізомерні піридинілтетрафторовані етери. Взаємодією N–третбутилсульфеніліміну трифторопірувату з рядом алкіл- та арилмагнійорганічних сполук був отриманиий ряд поліфтороалкіламіноестерів, з яких було синтезовано низку біологічно перспективних енантіомерно чистих поліфтороалкіламінокислот, аміноспиртів та 3,3-гемзаміщених поліфторалкілвмісних NH-морфолінів. Опис продукції Автори роботи Александрова Анастасія Микитівна Шавріна Оксана Миколаївна Додано в НРАТ 2024-12-19 Закрити