Пошук академічних текстів

Інформація × Реєстраційний номер 0224U033555, (0124U002578) , Науково-дослідна робота Назва роботи Розробка нових анестезуючих засобів Назва етапу роботи Розробка синтетичних підходів до нових аналогів бупівакаїну. Розробка методів синтезу нових аналогів бупівакаїну Керівник роботи Михайлюк Павло Костянтинович, Доктор хімічних наук Дата реєстрації 30-12-2024 Організація виконавець Київський національний університет імені Тараса Шевченка Опис роботи Планується: (а) синтезувати нові циклічні α-амінокислоти - аналоги піпеколінової кислоти; (б) включити їх до структури бупівакаїну; (с) встановити залежність часу дії від структури 3D Fsp3-збагаченого біоізостеру піперидину в анестетиках; (д) одержати нові анестезуючі засоби з різною силою та часом дії. Опис етапу Останні тенденції пошуку лікарських засобів значно змінили структурні вимоги до біологічно активних сполук. У цьому контексті хімікі зараз шукають нові тривимірні форми Fsp3-збагачених будівельних блоків. У цьому проєкті ми плануємо: (а) синтезувати нові циклічні α-амінокислоти - аналоги піпеколінової кислоти; (б) включити їх до структури бупівакаїну; (с) встановити залежність часу дії від структури 3D Fsp3-збагаченого біоізостеру піперидину в анестетиках; (д) одержати нові анестезуючі засоби з різною силою та часом дії. Основі завдання: планування стратегії пошуку синтетичних підходів до створення нових 3D Fsp3-збагачених біоізостерів піперидину; пошук можливостей створення ефективних препаративних методів синтезу нових циклічних α-амінокислот, планування стратегії пошуку синтетичних підходів до створення нових анестезуючих засобів, пошук можливостей створення ефективних препаративних методів синтезу нових анестезуючих засобів; оцінка ефективності нових анестезуючих засобів у першому наближенні; одержання нових анестезуючих засобів з різною тривалістю анестезуючої дії. Наші дослідження, які слугували підгрунттям даного проєкту, показали, що введення тривімирних Fsp3-збагачених біоізостерів піперидину до складу бупівакаїну не тільки покращує ліпофільність і водорозчинність, але й впливає на тривалість його анестезуючої дії, роблячи її більш перебачуваною. До нас ніхто не намагався встановити залежність тривалості анестезуючої дії від структури 3D Fsp3 - збагаченого біоізостеру піперидину у складі анестетика. Встановлення такої залежності потребує синтезу нових циклічних амінокислот - аналогів піпеколінової кислоти, що у свою чергу вимагає розробки нових синтетичних підходів до створення таких структур.  Опис продукції Автори роботи Єгорова Тетяна Володимирівна Киричок Олександр Олександрович Додано в НРАТ 2024-12-30 Закрити