Пошук академічних текстів

Інформація × Реєстраційний номер 0224U033582, (0120U100310) , Науково-дослідна робота Назва роботи Пошук, конструювання і вивчення механізмів дії нових біологічно активних сполук на основі природних і синтетичних скафолдів Назва етапу роботи Вивчення зв’язку між структурою і біоактивністю органічних сполук на основі природних і синтетичних скафолдів. Керівник роботи Вовк Андрій Іванович, Доктор хімічних наук Дата реєстрації 31-12-2024 Організація виконавець Інститут біоорганічної хімії та нафтохімії ім. В. П. Кухаря Національної академії наук України Опис роботи Пошук, конструювання і встановлення властивостей нових потенційно біоактивних гетероциклічних і фосфорорганічних сполук, спрямованих на терапевтично важливі білкові мішені. Опис етапу В результаті виконання НДР обгрунтовано пошук, конструювання і вивчено властивості нових біологічно активних гетероциклічних і фосфороорганічних сполук на основі природних і синтетичних скафолдів. Зокрема, встановлено, що нові калікс[4]арени, функціоналізовані сульфонамідними, фосфонатними або фосфатними групами, можуть інгібувати деякі глутатіон-S-трансфераз, фосфатази, малатдегідрогеназу і ацетилхолінестеразу. Встановлено закономірності комплексоутворення тіаміну та солей тіазолію з альбуміном. Продемонстровано інгібувальний вплив тіаміну і його N-бензильних О-ацилзаміщених структурних аналогів на утворення амілоїдних структур сироваткового альбуміну. Обгрунтовано напрями дизайну селективних інгібіторів ацетилхолінестерази або бутирилхолінестерази, застосування тіазолієвих похідних для блокування мембранних каналів, а також використання солей тіазолію як потенційних нейротропних агентів. Методом ЕПР охарактеризовано властивості нітроксильних радикалів з резорцинареновим скафолдом в модельних ліпосомальних системах. Продемонстровано, що похідні халкон-4-карбонових кислот здатні ефективно інгібувати ксантиноксидазу та виявляти антиоксидантні властивості. Встановлено закономірності між структурою і активністю інших споріднених флавоноїдів –дигідрохалконів, Δ2,3-гомоізофлавоноїдів, Δ3,9-гомоізофлавоноїдів та їх окса-аналогів. Здійснено пошук та ідентифіковано ефективні інгібітори ксантиноксидази серед похідних фуранілбензойної кислоти з піразолоновим або роданіновим фрагментом. Виконано конструювання нових інгібіторів ксантиноксидази на основі скафолдних і біоізостерних замін в молекулі лікарського препарату фебуксостату. Обгрунтовано конструювання інгібіторів α-глюкозидази на основі гібридних сполук, утворених азолами і флавоноїдами, серед яких кумарини, хромони, ізофлавони і аурони. Опис продукції Автори роботи Бейко Альона Віталіївна Булденко Владислав Миколайович Кобзар Олександр Леонідович Музичка Оксана Володимирівна Суховєєв Олександр Володимирович Танчук Всеволод Юлійович Шульга Юрій Васильович Додано в НРАТ 2024-12-31 Закрити