Пошук академічних текстів

Інформація × Реєстраційний номер 0225U000726, (0120U100153) , Науково-дослідна робота Назва роботи Розробка нових шляхів отримання різнозаміщених бензотіазолів, бензоксазолів, оксазолопіридинів, тіазолопіридинів, імідазопіримідинів і модифікація їх структур шляхом перетворення функціональних груп Назва етапу роботи Розробка нових шляхів отримання та функціоналізація ізомерних імідазопіримідинів Керівник роботи Толкунов Сергій Володимирович, Доктор хімічних наук Дата реєстрації 17-01-2025 Організація виконавець Інститут фізико-органічної хімії і вуглехімії ім. Л. М. Литвиненка Національної академії наук України Опис роботи Розробити методи отримання різнозаміщених похідних бензотіазолів, бензоксазолів, оксазолопіридинів і тіазолопіридинів та здійснити модифікацію їх структур шляхом перетворення функціональних груп для пошуку нових біологічноактивних сполук Опис етапу  У результаті виконаних досліджень розроблено зручний шлях синтезу імідазо[1,5-a]піримідинів шляхом циклізації отриманих in situ 5-аміноімідазолів з різними малондіальдегідами або 1,3-дикетонами. Досліджено синтетичні межі цієї реакції в залежності від реагентів, умов реакції, що дає можливість широкого варіювання замісників у піримідиновому циклі. Виявлено нове C-N/C-C-перегрупування імідазо[1,5-a]піримідину в 3H-імідазо[4,5-b]піридинове ядро, яке протікає в кислому середовищі. Запропоновано вірогідний механізм перегрупування. Здійснено зустрічний синтез отриманих сполук. Вивчено карбонілювання 6-бромімідазо[1,2-a]піримідину і 6-бромімідазо[4,5-b]піридину окисом вуглецю в присутності [1,1'-біс(дифенілфосфіно)-фероцен]дихлорпаладію (Pd(dppf)Cl2), що привело до синтезу метил імідазо[1,2-a]піримідин-6-карбоксилату і метил імідазо[4,5-b]піридин-6-карбоксилату. Синтезовано великий масив імідазо[1,5-a]піримідинів і імідазо[1,2-a]піримідинів, що містять як замісники карбонові кислоти в різних положеннях імідазо[1,5-a]піримідинів і імідазо[1,2-a]піримідинів і які можуть бути використані для створення нових лікарських препаратів. Встановлено можливість селективного відновлення етил імідазо[1,5-a]піримідин-3-карбоксилату і імідазо[1,2-a]піримідин-6-карбоксилату воднем над Pd/C, що приводить до 1,2-дигідропохідних імідазо[1,5-a]піримідинів і імідазо[1,2-a]піримідинів. Опис продукції Автори роботи Богза Сергій Леонідович Лавриненко Андрій Андрійович Савицький Павло Володимирович Смирнова Ольга Володимирівна Толкунов Андрій Сергійович Толкунов Валерій Сергійович Додано в НРАТ 2025-01-17 Закрити