Пошук академічних текстів

Інформація × Реєстраційний номер 0225U003644, (0118U007143) , Науково-дослідна робота Назва роботи Синтез, фізико-хімічні та біологічні властивості 3,4-дизаміщених 3(5)-тіо-1,2,4-тріазолу з антиоксидантною, антигіпоксичною, антимікробною, кардіо- та гепатопротекторною дією Назва етапу роботи Синтез, фізико-хімічні та біологічні властивості 3,4-дизаміщених 3(5)-тіо-1,2,4-тріазолу з антиоксидантною, антигіпоксичною, антимікробною, кардіо- та гепатопротекторною дією Керівник роботи Панасенко Олександр Іванович, Доктор фармацевтичних наук Дата реєстрації 25-07-2025 Організація виконавець Запорізький державний медичний університет Опис роботи Синтез нових біологічно активних сполук в ряду 4-R-5-R1-1,2,4-тріазол-3-тіолу, дослідження їх фізико-хімічних та біологічних властивостей, встановлення закономірностей зв'язку між хімічною будовою і біологічною дією та підготовка до поглиблених досліджень нових ефективних біологічно активних субстанцій на основі похідних вказаної гетероциклічної структури Опис етапу Об’єкт дослідження − розробка методів синтезу, дослідження реакційної здатності, хімічних, фізико-хімічних та біологічних властивостей нових похідних 4-R-5-R1-1,2,4-триазол-3-тіону та продуктів його хімічного перетворення. Мета роботи − синтез нових біологічно активних сполук в ряду 1,2,4 триазолу, дослідження їх фізико-хімічних та біологічних властивостей, встановлення закономірностей зв’язку між хімічною будовою і біологічною дією та впровадження в лікувальну практику нових ефективних засобів на основі похідних 1,2,4-триазолу з протитуберкульозною активністю. Методи дослідження: хімічні методи (реакції алкілування, відновлення, етерифікації, нейтралізації, гідразинолізу, каталітичної конденсації, циклізації), фізико-хімічні методи (елементний аналіз, ІЧ-, 1H ЯМР-спектроскопія, мас-спектрометрія, рентгеноструктурні дослідження, хроматографічні методи), хемометрічні (квантово-хімічні розрахунки, молекулярний докінг, QSAR-аналіз, віртуальний скринінг, біодоступність), методи математичної статистики. Результати та їх новизна. Проведено молекулярний докінг до ферменту «EC 2.7.13.3 Histidine kinase» та «EC 3.1.3.1 Alkaline phosphatase», як потенційних мішеней для антибактеріальної активності. Розроблено методи синтезу похідних 4-R-5-R1-1,2,4-триазол-3-тіонів, які можуть мати потенційно низьку токсичність та проявляють протимікробну і фунгіцидну активності. Вдосконалено методики одержання 4-R-5-R1-1,2,4-триазол-3-тіонів із галогенпохідними сполуками, а також вивчено реакції подальших перетворень заміщених 1,2,4-триазол-3-тіону із α-галогенкетонами. Оптимізовано методи синтезу відповідних тіонів, а також вперше синтезовано ряд S-алкілпохідних. Будова та індивідуальність отриманих сполук у всіх випадках підтверджена сучасними фізико-хімічними методами аналізу. Опис продукції Автори роботи Гоцуля Андрій Сeргійович Карпенко Юрій Вікторович Сафонов Андрій Андрійович Щербина Роман Олександрович Додано в НРАТ 2025-07-25 Закрити