Реєстраційний номер
0225U004568,
(0120U104977)
, Науково-дослідна робота
Назва роботи
Функціональний дизайн, синтез та спрямована модифікація біопривабливих конденсованих азольних, азинових та азепінових сполук
Назва етапу роботи
Функціональний дизайн, синтез та спрямована модифікація біопривабливих конденсованих азольних, азинових та азепінових сполук
Керівник роботи
Вовк Михайло Володимирович, Доктор хімічних наук
Дата реєстрації
11-12-2025
Організація виконавець
Інститут органічної хімії Національної академії наук України
Опис роботи
Метою роботи є cтворення методологічних засад конструювання нових, перспективних для органічного синтезу та медико-біологічних досліджень, типів азоло-азольних (піролотіазоли, імідазотіазоли), азоло-азинових (піразолопіридини, піразолопіримідини, піразолопіразини, 1,2,3-триазолопіридини, 1,2,3-триазолопіримідини, піролохіназоліни) та азоло-азепінових (піразолоазепіни, 1,2,3-триазолоазепіни) сполук, структурно модифікованих лінійно-функціональними та гетероанельованими фрагментами. При цьому значна увага буде зосереджена на дизайні тих конденсованих похідних, які містять ключові для подальших синтетичних трансформацій галогеноалкільні, формільні, карбоксильні, алкенільні, алкінільні, аміно- та гідразиногрупи. Для досягнення поставленої мети будуть суттєво вдосконалені відомі та розроблені нові, в першу чергу каталітичні, методи функціоналізації та анелювання малих та середніх гетероциклічних ядер до базових азольних та азинових темплатів. Важлива роль в процесі дослідження буде відведена встановленню закономірностей регіо- та стереоконтролю в процесі реалізації високоселективних методів циклізації для спрямованого синтезу конденсованих гетероциклічних, сполук як молекулярних платформ для дизайну біоактивних речовин. Виражені фармакологічні властивості функціональних похідних гетероанельованих азолів, азинів та азепінів видаються вагомою підставою як для розроблення ефективних синтетичних підходів до їх нових представників, так і для селективної модифікації з метою отримання сполук із широким сегментом біологічної дії.
Опис етапу
Проєкт присвячений cтворенню методологічних засад конструювання нових, перспективних для органічного синтезу та медико-біологічних досліджень, типів азоло-азольних (піролотіазоли, імідазотіазоли), азоло-азинових (піразолопіридини, піразолопіримідини, піразолопіразини, 1,2,3-триазолопіридини, 1,2,3-триазолопіримідини, піролохіназоліни) та азоло-азепінових (піразолоазепіни, 1,2,3-триазолоазепіни) сполук, структурно модифікованих лінійно-функціональними та гетероанельованими фрагментами. При цьому значна увага приділялась дизайну тих конденсованих похідних, які містять ключові для подальших синтетичних трансформацій галогеноалкільні, формільні, карбоксильні, алкенільні, алкінільні, аміно- та гідразиногрупи.
Розроблено селективні методи одержання аналогів хіназолінових алкалоїдів – лінійних та ангулярних дигідропіроло(піридо)хіназолінонів, які грунтуються на внутрішньомолекулярній циклізації 2-алкенілхіназолін-4(3Н)-онів при дії різноманітних електрофільних та радикальних ініціаторів із застосуванням новітніх синтетичних методологій.
Знайдено інноваційний метод прямого регіоселективного органофотокаталітичного амінометилювання піримідин-2(1Н)-онів N-Boc аміноалкілтрифтороборатами.
Отримано ряд n,π-хелатних комплексів паладію та платини з похідними N-алілтіосечовин, які за будовою є аналогами відомого протипухлинного препарату «цисплатин».
Для досягнення поставленої були суттєво вдосконалені відомі та розроблені нові, в першу чергу каталітичні, екопривабливі фотоініційовані методи функціоналізації та анелювання малих та середніх гетероциклічних ядер до базових азольних та азинових темплатів. Важлива роль в процесі дослідження була відведена встановленню закономірностей регіо- та стереоконтролю в процесі реалізації високоселективних методів циклізації для спрямованого синтезу конденсованих гетероциклічних, сполук як молекулярних платформ для дизайну біоактивних речовин. Проведено оцінку різноманітної біологічної дії синтезованих нових хімічних субстанцій.
Опис продукції
Автори роботи
Кемський Сергій Володимирович
Лоза Христина Олегівна
Цизорик Назар Михайлович
Бентя Антон Валентинович
Орисик Віктор Васильович
Літвінчук Марія Богданівна
Больбут Андрій Вікторович
Васькевич Руслан Іванович
Зборовський Юрій Леонідович
Ткачук Віктор Миколайович
Лук'янов Олег Олександрович
Васькевич Алла Іржіївна
Данилюк Іванна Юріївна
Додано/оновлено в НРАТ
2025-12-11
