Пошук академічних текстів

Інформація × Реєстраційний номер 0225U005274, (0125U001945) , Науково-дослідна робота Назва роботи Розробка нових анестезуючих засобів Назва етапу роботи Встановлення залежності тривалості анестизуючої дії від структури циклічної а-амінокислоти у складі бупівакаїну. Одержання нових анестезуючих засобів - аналогів бупівакаїну Керівник роботи Михайлюк Павло Костянтинович, Доктор хімічних наук Дата реєстрації 29-12-2025 Організація виконавець Київський національний університет імені Тараса Шевченка Опис роботи Планується: (а) синтезувати нові циклічні α-амінокислоти - аналоги піпеколінової кислоти; (б) включити їх до структури бупівакаїну; (с) встановити залежність часу дії від структури 3D Fsp3-збагаченого біоізостеру піперидину в анестетиках; (д) одержати нові анестезуючі засоби з різною силою та часом дії. Опис етапу Бупівакаїн, інгібітор іонних натрієвих каналів, має довгу історію клінічного застосування в місцевій анестезії та знеболенні. Однак його системна токсичність, яка може призвести до несприятливих серцевих захворювань, створює значну проблему в клініці. Ми замінили центральне піперидинове кільце бупівакаїну трьома лінійними спіроциклічними фрагментами та оцінили вплив отриманих аналогів за допомогою фізико-хімічних тестів та досліджень на тваринах. Ми виявили, що, незважаючи на більшу гідрофобність, ніж вихідний препарат, аналоги продемонстрували прийнятний рівень місцевої анестезії у мишей. Примітно, що спіроциклічні структури демонстрували значно нижчу токсичність, зі збільшенням летальних доз у 1,3, 2,2 та 5,0 раза для трьох протестованих структур відповідно. Дослідження на тваринах показали, що ця знижена токсичність може бути пов'язана з нижчою кардіотоксичністю, про що свідчить менше розширення комплексу QRS в ізольованих серцях морських свинок. Наші результати свідчать про необхідність подальшого дослідження спіроциклічних аналогів місцевих анестетиків та підтверджують використання спіроциклічних азетидинів як заміни піперидинового кільця в ліках. Опис продукції Автори роботи Єгорова Тетяна Володимирівна Киричок Олександр Олександрович Додано в НРАТ 2025-12-29 Закрити