Пошук академічних текстів

Інформація × Реєстраційний номер 0226U001622, (0125U002891) , Науково-дослідна робота Назва роботи Розробка наукових засад створення безпечних анксолітичних, протисудомних та анальгетичнх агентів для лікування посттравматичного стресового розладу на основі анельованих азолопохідних 1,4-бензодіазепіну. Назва етапу роботи Розробка методики дизайну анельованих похідних 1,4-бензодіазепіну, та скринінг бібліотек малих молекул. Керівник роботи Стельмах Сергій Ігорович, Доктор філософії Дата реєстрації 28-01-2026 Організація виконавець Фiзико-хiмiчний iнститут iм. О. В. Богатського Національної академії наук України Опис роботи Розробка методик дизайну, синтезу і біологічної оцінки анельованих азолопохідних 1,4-бензодіазепіну як безпечних анксіолітичних, протисудомних та анальгетичних агентів для лікування посттравматичного стресового розладу. Опис етапу Об'єкт дослідження: методи дизайну та скринінгу анельованих азолопохідних 1,4-бензодіазепіну як анксолітичних, протисудомних та анальгетичнх агентів. Біологічно активні анельовані азолопохідні 1,4-бензодіазепіну Мета роботи: Розробка методик дизайну, синтезу і біологічної оцінки анельованих азолопохідних 1,4-бензодіазепіну як безпечних анксіолітичних, протисудомних та анальгетичних агентів для лікування посттравматичного стресового розладу На першому етапі роботи: на основі аналізу літературних джерел було обрано ряд анельованих триазолопохідних 1,4-бензодіазепіну із різними замісниками в положеннях 4- та 8-. На основі цього ряду було відпрацьовано метод компьотерного скринінгу із використанням молекулярного докінгу і створено базу даних їх чисельних значень афінітету до бензодіазепінового сайту зв’язування рецепторів ГАМКА людини та їх тривимерних позицій в сайті зв’язування та інформації, щодо їх взаємодії із амінокислотними залишками активного центру рецептора. Проведено аналіз взаємодій між молекулами ліганду та амінокислотними залишками рецептора. На основі отриманої інформації обрано ряд найперспективніших сполук для подальшого синтезу і дослідження біологічної активності, а саме 8-бромо 4-феніл, 4-бензил, 4 –ариліден похідні 1-метил-6-феніл-4h-тріазоло[4,3-а][1,4]бензодіазепіну та їх можливі модифікації при заміщені ароматичних ядер. Проведені пілотні біологічні дослідження для оцінки анксіолітичної, седативної та снодійної дії похідних бензодіазепіну на прикладі сполуки-порівняння ¬ гідазепаму. Опис продукції Автори роботи Валіводзь Ірина Петрівна Златов Євген Владиславович Стельмах Сергій Ігорович Додано в НРАТ 2026-01-28 Закрити