Реєстраційний номер
0226U004729,
(0122U000657)
, Науково-дослідна робота
Назва роботи
Дизайн, синтез і структурно-функціональне дослідження нових антиагрегаційних засобів та тетрациклічних систем як противірусних, протизапальних агентів
Назва етапу роботи
Синтез цільових антагоністів фібриногенових рецепторів, що взаємодіють із «закритою» формою рецептора – похідних 2-амінопірідо[1,2-a]пірімідин-4-ону та гомопіперазину або 2,5-діазабіцикло[2.2.1]гептану. Вивчання антиагрегаційної активності цільових сполук. Спрямований молекулярний дизайн оксимів карбо- та гетероциклічних сполук потенційних інгібіторів JNK та встановлення протизапальної активності синтезованих сполук.
Керівник роботи
Кузьмін Віктор Євгенович, Доктор хімічних наук
Дата реєстрації
11-11-2026
Організація виконавець
Фiзико-хiмiчний iнститут iм. О. В. Богатського Національної академії наук України
Опис роботи
Спрямований дизайн та синтез потенційних антагоністів фібриногенових рецепторів, лігандів ДНК та інгібіторів JNK, вивчення функціональної біологічної активності цільових сполук та встановлення зв'язку "структура - властивості - молекулярний механізм дії".
Опис етапу
Здійснено направлений синтез похідних 2-амінопірідо[1,2-a]пірімідин-4-ону, що містять піперазиновий, гомопіперазиновий або 2,5-діазабіцикло[2.2.1]гептановий фрагменти. Показано, що кінцеві сполуки, похідні пірідо[1,2-a]пірімідин-4-ону, проявили високу антиагрегаційну активність у дослідах in vitro на багатій на тромбоцити плазмі крови людини (показники IC50 знаходяться у діапазоні від 49 мкМ до 0.04 мкМ).
Описані етапи оптимізації синтезу похідних триптантрину та методики отримання. Методами молекулярного докінгу обгрунтовані прозапальні кінази як мішені для цільових сполук.
Опис продукції
Автори роботи
Крисько Андрій Арнольдович
Карпенко Олександр Сергійович
Корнілов Олександр Юрійович
Радудік Алевтина Вадимівна
Корж Тарас Олександрович
Додано/оновлено в НРАТ
2026-11-11
