Пошук академічних текстів

Інформація × Реєстраційний номер 0299U004392, 0197U000423 , Науково-дослідна робота Назва роботи Отримання нових бiологiчно активних сполук на основi мурамоїлдипептиду та природних тритерпеноїдiв. Назва етапу роботи Керівник роботи Чирва Василь Якович, Дата реєстрації 07-06-2001 Організація виконавець Таврійський національний університет імені В.І. Вернадського Опис етапу Об'єктом дослiдження ї похiднi N-ацетiлмурамоїл-L-аланiл-D-iзоглутамiна (МДП) та його аналогiв та природнi тритепеноїди. Мета дослiдження - розробка методiв синтеза нових бiологiчно активних сполук - аналогiв глiкопептидiв бактерiальної клiтинної стiнки. Пошук, видiлення та встановлення структури нових тритерпеноїдiв з метою отримання сполук, якi мають iмуноад'ювантнi властивостi. Синтез кон'югатiв мурамiлпептидiв та тритерпеноїдiв з метою отримання сполук, якi мають пiдвищену, у порiвняннi з вихiдними компонентами, iмуномодулюючу активнiсть. Дослiдження проводяться з використанням сучасних методiв органiчної хiмiї, хiмiї вуглеводнiв та пептидiв. Будова синтезованих та видiлених препаратiв встановлюїться за допомогою спектральних та хiмiко-аналiтичних методiв. Для пiдтвердження вивода про взаїмозв'язок конфiгурацiї аномiрного центра та бiологiчної активностi мурамоїлпептидiв, а також для вивчення впливу природи аглiкона на бiологiчний ефект нами був здiйснений синтез декiлькох аномiрних пар глiкозидiв МДП. Особливостi бiологiчних властивостей цих сполук свiдчать про справедливiсть зроблених ранiш припущень. Здiйснено синтез дiсахарид-октапептида структурно аналогiчного олiгомерному фрагменту бактерiального пептидоглiкана. На вiдмiну вiд природного аналогу синтетичний олiгомер має фiксовану b-конфiгурацiю аномерного центру, що повинно призводити до додаткового збiльшення його бiологiчної активностi. Розроблена методика отримання чистого тритерпенового спирту - метiлового ефiру олеанолової кислоти з суми тритерпенових глiкозидiв календули лiкарської. Розроблений метод глiкозилiрування низькореакцiйноздiбних тритерпенових спиртiв i одержане ключове похiдне - b-D-N-ацетiлглюкозамінід метiлового ефiру олеанолової кислоти. Розробленi новi бiльш ефективнi синтези iнших ключових iнтермедiатiв: алiфатичних i ароматичних глiкозидiв N-ацетiл-D-глюкозамiна i бензiлового ефiру Boc-L-аланiл-D- iзоглутамiна, якi необхiднi для економiчного одержання препаративних кiлькостей глiкопептидiв. З метою пошуку нових джерел бiол огiчно активних природних тритерпеноїдiв вивчено глiкозидний склад трьох видiв плюща - Hedera helix L., Hedera canariensis Willd. та Hedera colchica C.Koch. Видiлено бiльш 50 iндивiдуальних чистих глiкозидiв олеанолової та эхiноцистової кислот, хедерагенiна, 30-норхедерагенiна та каулофiллогенiна. Ряд здобутих глiкозидiв ї новi хiмiчнi сполуки. Для бiльшостi тритерпенових глiкозидiв, видiлених з видiв плюща, встановлена та вивчена iмунологiчна активнiсть по вiдношенню до бiлкiв ВIЛ-1, а також виявлений вплив сапонинiв на репродукцiю вiруса iмунодефiцита людини in vitro. Температури плавлення встанолювали на приборi ПТП, оптичне обертання на полярiметi Polamat-A. 1Н-ЯМР-спектри одержанi на спектрометрах Bruker WP-200 (200 МГц), Varian Geminy-200 (200 МГц), Varian VXR-300 (300 МГц) та Bruker WМ-500 (500 Мгц). ТСХ проводили на платiвках Kieselgel 60-F254 (Merck) та Silufol UV-254 (Kavalier). КХ на сiлiкагелi Aldrich 70 - 230 меш, Merck 240 - 400 меш та L-40/100 (Lachema). Одержанi речовини можуть бути використов анi у науково-дослiдних iнститутах та установах, якi займаються питаннями iмунологiє, створенням вакцин, а також розробкою засобiв профiлактики захворювань сiльськогосподарських тварин. Опис продукції Автори роботи Додано в НРАТ 2020-04-02 Закрити